| 发明名称 | 乙醇胺衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物及其生理上可接受的盐和溶剂化合物，它们的制备方法以及含有这些衍生物的药物组合物。本发明化合物对β<SUB>2</SUB>-肾上腺受体具有兴奋作用，用于治疗与可逆性呼吸阻塞有关的疾病，如气喘和慢性支气管炎。 | ||
| 申请公布号 | CN1086816A | 申请公布日期 | 1994.05.18 |
| 申请号 | CN93109406.2 | 申请日期 | 1989.06.15 |
| 申请人 | 格拉克索公司 | 发明人 | 伊安·弗雷德里克·斯基德摩尔;艾伦·内勒;查尔斯·威尔比;哈里·芬奇;劳伦斯·亨利·查尔斯·伦特斯;戴维·米德尔米斯 |
| 分类号 | C07D333/56;C07D333/16;A61K31/38 | 主分类号 | C07D333/56 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 罗才希 |
| 主权项 | 1、式(Ⅰ)化合物及其生理上可接受的盐的制备方法<img file="931094062_IMG2.GIF" wi="1138" he="219" />式中，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各代表氢原子；<img file="931094062_IMG3.GIF" wi="1438" he="338" />其中R<sup>3</sup>是亚甲基，R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各是羟基；X代表含4个碳原子的亚烷基；Y代表C<sub>1-3</sub>亚烷基链；R<sup>18</sup>代表氢原子；Q代表<img file="931094062_IMG4.GIF" wi="1094" he="363" />这里Z代表硫；R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>各代表氢；该方法的特征在于，(a)以式(Ⅲ)烷基化剂烷基化式(Ⅱ)胺，所说式(Ⅱ)和式(Ⅲ)分别为：<img file="931094062_IMG5.GIF" wi="1406" he="250" />其中Ar，R<sup>2</sup>，R<sup>18</sup>，Q，X和Y的定义同上，而L代表卤原子；若需要，紧接着除去任何保持性基团；当得到的式(Ⅰ)化合物是对映的混合物时，可选择地将该混合物拆分以得到所需对映体；根据需要，将所得式(Ⅰ)化合物或其盐转化成生理上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 英国英格兰伦敦 | ||