立体选择性糖基化方法

摘要

经α异头物富集的氟代糖的异头物磺酰氧基与核碱的SN₂取代制备β异头物氟代核苷的立体选择性糖基化方法。

主权项

1、制备下式β异头物富集的核苷的方法其中T选自氢或氟而R为选自如下基团的核碱其中R₁选自氢，烷基，取代的烷基和卤素；R₂选自羟基，卤素，叠氮基，伯胺基和仲胺基；R₃选自氢，烷基和卤素；R₄，R₅和R₆独立地选自氢，-OH，-NH₂，N(烷基)，卤素，烷氧基和硫代烷基；R₇选自氢，卤素，氰基，烷基，烷氧基，烷氧羰基，硫代烷基，硫代甲酰氨基和甲酰氨基；Q选自CH，CR₈和N；其中R₈选自卤素，甲酰胺基，硫代甲酰胺基，烷氧羰基和氰基，该方法包括用至少一摩尔当量的选自如下的核碱(R″)：其中R₁至R₇和Q如前定义；Z为羟基保护基；W为氨基保护基；M⁺为阳离子；进行SN2亲核取代下式α异头物富集的糖的磺酰氧基(Y)，并去保护形成式(Ⅰ)化合物；其中X独立地选自羟基保护基而T如前定义。