发明名称 SERTINDOLE PRODRUGS.
摘要 Des produits de la réaction de sertindole avec un acide ou avec un acide activé, avec un seul formaldéhyde, avec du formaldéhyde en présence d'alcool ou amine, ou avec un halogénure d'acyloxyméthylène, ont la formule générale (I), dans laquelle X désigne CO, CS ou CH2 et, lorsque X désigne CO ou CS, R désigne (i) hydrogène, alkyle, alcényle, cycloalkyle, cycloalcényle ou cycloalc(én)ylalc(én)yle, éventuellement substitué avec hydroxyle, ou du phényle éventuellement substitué; ou (ii) YR1 où Y désigne O ou S et R1 est un des substituants représentés par R tel qu'il est défini en (i) ci-dessus; ou (iii) NR2R3, où R2 et R3 sont indépendamment sélectionnés parmi les substituants représentés par R tel qu'il est défini en (i) ci-dessus ou R2 et R3 sont combinés de manière à former un noyau hétérocyclique; ou lorsque X désigne CH2, R désigne (iv) un groupe YR1, tel qu'il est défini en (ii); (v) un groupe NR2R3, tel qu'il est défini en (iii) ; ou (vi) un groupe OC(O)R4, dans lequel R4 a la même définition que R1. Ces produits de réaction sont des précurseurs du sertindole et assurent la libération entretenue du sertindole injecté dans une huile appropriée. Ces composés sont utiles pour traiter des maladies mentales telles que la schizophrénie, y compris les symptômes négatifs et positifs, les psychoses non schizophréniques, la dépression et l'anxiété.
申请公布号 EP0592433(A1) 申请公布日期 1994.04.20
申请号 EP19910919394 申请日期 1991.09.27
申请人 H. LUNDBECK A/S 发明人 PERREGAARD, JENS, KRISTIAN;PERDERSEN, HENRIK
分类号 A61K31/445;A61K31/4427;A61K31/454;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/26;C07D401/14;(IPC1-7):C07D401/14;A61K31/535;A61K31/54;C07D417/14;C07D413/14 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人
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