摘要 |
On décrit des métabolites de 9-amino-1,2,3,4,-tétrahydro-acridine (Tacrine) polyhydroxylés et déshydrogénés dans lesquels un groupe hydroxyle est lié à au moins deux des atomes de carbone portant le numéro 1,2,3 et 4 tandis que soit l'hydrogène, soit l'hydroxyle ou bien l'oxygène à double liaison est lié aux autres atomes, les valences résiduelles étant occupées par l'hydrogène ou des liaisons doubles entre les atomes de carbone 1 et 2 et/ou 3 et 4. Lesdits métabolites sont utiles comme médicaments permettant d'améliorer la fonction de la mémoire et la fonction cognitive dans la maladie d'Alzheimer puisqu'ils ont gardé l'activité anticholinestérase de leur précurseur métabolique tout en circonvenant son hépatoxicité. L'invention s'applique à des composés apparentés comprenant ceux dans lesquels le cycle aromatique est substitué avec un alkyle inférieur, un alkoxy inférieur, un halogène, un hydroxy, un nitro, un trifluorométhyle, les carboxamides substitués en N par alkyle et ceux où le groupe amino-9 est mono ou di-substitué indépendamment. L'invention s'applique également aux isomères stéréos, optiques et géométriques des composés décrits ci-dessus et à leurs sels d'acide d'addition pharmaceutiquement acceptables. |