发明名称 苯基氨磺酰内皮(endothelin)拮抗药
摘要 右式化合物<img file="93107073.2_ab_2.GIF" wi="724" he="292" />具有抑制内皮的活性。其符号如说明书中定义。
申请公布号 CN1084515A 申请公布日期 1994.03.30
申请号 CN93107073.2 申请日期 1993.05.06
申请人 E·R·斯奎布父子公司 发明人 N·穆卢盖桑;J·T·亨特
分类号 C07D261/14;A61K31/42 主分类号 C07D261/14
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 罗才希
主权项 1、下式化合物其中:X和Y一个是N另一个是O;R1,R2和R3各自独立地代表(a)氢,条件是R1不是氢;(b)烷基、链烯基、炔基、烷氧基,环烷基、环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基,芳氧基,芳烷基,或芳烷氧基,其中任何一个可以被Z1,Z2和Z3所取代。(c)卤;(d)羟基;(e)氰基;(f)硝基;(g)-C(O)H或C(O)R6;(h)-CO2H或-CO2R6;(i)-SH,-S(O)nR6,-S(O)m-OH,-S(O)m-OR6,-O-S(O)m-R6,-O-S(O)mOH,或-O-S(O)m-OR6;(j)-Z4-NR7R8;或(k)-Z4-N(R11)-Z5-NR9R10;R4和R5各自独立地代表(a)氢;(b)烷基、链烯基、炔基、烷氧基,环烷基、环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基,芳氧基,芳烷基,或芳烷氧基,其中任何一个可以被Z1,Z2和Z3所取代。(c)卤;(d)羟基;(e)氰基;(f)硝基;(g)-C(O)H或C(O)R6;(h)-CO2H或-CO2R6;(i)-SH,-S(O)nR6,-S(O)m-OH,-S(O)m-OR6,-O-S(O)m-R6,-OS(O)mOH,或-O-S(O)m-OR6;(j)-Z4-NR7R8;(k)-Z4-N(R11)-Z5-NR9R10;或(l)R4和R5一起是亚烷基或亚烯基(其中任何一个可以被Z1,Z2和Z3所取代),与连接它们的碳原子一起形成4-到8-元饱和的,不饱和的或芳香的环;R6是烷基、链烯基、炔基、烷氧基,环烷基、环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基或芳烷基,其中任何一个可以被Z1,Z2和Z3所取代;R7是(a)氢;(b)烷基、链烯基、炔基、烷氧基,环烷基、环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基或芳烷基,其中任何一个可以被Z1,Z2和Z3所取代;(c)氰基;(d)羟基;(e)-C(O)H或-C(O)R6;(f)-CO2R6;(g)-SH,-S(O)nR6,-S(O)m-OH,-S(O)m-OR6,-O-S(O)m-R6,-O-S(O)mOH,或-O-S(O)m-OR6;除了Z4是-S(O)n-时;R8是(a)氢;(b)-C(O)H或-C(O)R6,除了Z4是-C(O)-和R7是-C(O)H,-C(O)R6或-CO2R6时;(c)烷基,链烯基,炔基,烷氧基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基或芳烷基,其中任何一个可以被Z1,Z2和Z3所取代;R7和R8一起是亚烷基或亚烯基(其中任何一个可以被Z1,Z2,和Z3所取代),与连接它们的氮原子一起形成3-到8-元饱和的,不饱和的或芳香的环;R9是(a)氢;(b)羟基;(c)-C(O)H或-C(O)R6;(d)-CO2R6;(e)-SH,-S(O)nR6,-S(O)m-OH,-S(O)m-OR6,-O-S(O)m-R6,-O-S(O)mOH或-O-S(O)m-OR6;(f)烷基,链烯基,炔基,烷氧基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基或芳烷基,其中任何一个可以被Z1,Z2和Z3所取代;R10是(a)氢;(b)-C(O)H或-C(O)R6,除了当Z5是-C(O)-和R9是-C(O)H,-C(O)R6或-CO2R6时;或(c)烷基,链烯基,炔基,烷氧基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基或芳烷基,其中任何一个可以被Z1,Z2和Z3所取代;R11是(a)氢;(b)羟基;(c)-C(O)H,-C(O)R6或CO2R6;或(d)烷基,链烯基,炔基,烷氧基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基;芳基,或芳烷基,其中任何一个可以被Z1,Z2和Z3所取代;或R9,R10和R11中的任何二个一起是亚烷基或亚烯基(其中任何一个可以被Z1,Z2和Z3所取代),与连接它们的原子一起形成3-到8-元饱和的,不饱和的或芳香的环;Z1,Z2和Z3各自独立地代表(a)氢;(b)卤;(c)羟基;(d)烷基;(e)链烯基;(f)芳烷基;(g)烷氧基;(h)芳氧基;(i)芳烷氧基;(j)-SH,-S(O)nZ6,-S(O)mOH,-S(O)m-OZ6,-O-S(O)m-Z6,-O-S(O)mOH,或-O-S(O)m-OZ6;(k)氧;(l)硝基;(m)氰基;(n)-C(O)H或-C(O)Z6;(O)-CO2H或-CO2Z6;(p)-Z4-NZ7Z8;(q)-Z4-NZ11Z5-Z6;或(r)-Z4-N(Z11)-Z5-NZ7Z8;Z4和Z5各自独立地代表(a)一个单键;(b)-Z9S(O)n-Z10-;(c)-Z9-C(O)-Z10-;(d)-Z9-C(S)-Z10-;(e)-Z9-O-Z10-;(f)-Z9-S-Z10;或(g)-Z9-O-C(O)-Z10-;Z6,Z7和Z8各自独立地代表氢,烷基,链烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基,或芳烷基;或Z7和Z8一起是亚烷基或亚烯基,与连接它们的氮原子一起形成3-到8-元饱和的,不饱和的或芳香的环;Z9和Z10各自独立地代表一个单键,亚烷基,亚烯基或亚炔基;Z11是(a)氢;(b)羟基;(c)-C(O)H,-C(O)Z6或CO2Z6;(d)烷基,链烯基,炔基,烷氧基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基,或芳烷基;或Z7,Z8和Z11中的任何2个一起是亚烷基或亚烯基,与连接它们的原子一起形成3-到8-元饱和的,不饱和的或芳香的环;m是1或2;和n是0,1或2。
地址 美国新泽西州