含喹诺酮类药物的透皮制剂及其制备方法

摘要

本发明提供了一种含喹诺酮类药物的透皮制剂及其制备方法，是由喹诺酮类药物与酸性或碱性物质起反应生成的盐类与皮肤渗透促进剂等辅料制成。它经皮给药、透皮吸收，可直接涂擦敷贴患者或患畜皮肤上，临床使用十分方便，可提高药物的生物利用度，增强疗效，减少用量，且工艺简单、成本低，稳定性好，能广泛地用于治疗由多种病原菌引起的感染性疾患，既适用于人类医学又适用于兽医学。

主权项

1、一种含结构通式(A)或(B)的喹诺酮类药物的透皮制剂(Transdermal    Thereapentic    System，简称TTS)及其制备方法式中：X表示N、C-H或C-F，Y表示O或CH₂，R₁表示氢、甲基、乙基或β-羟乙基，R₂表示环丙基、2-氟代乙基或乙基，R₃表示氢或甲基。其特征在于：a、将含有通式(A)或(B)的化合物0.05～35%(按w/v)与0.05～10%(按w/v或v/v)的碱类或酸类物质起化学反应生成的盐类水溶液，再与0.5～60%(按v/v)的皮肤渗透促进剂、2～20%(按v/v)的皮肤渗透协同剂、0.5～5%(按w/v或v/v)的表面活性剂充分混合、拌匀，得透明胶体状含喹诺酮类药物TTS的基液，其PH值为5.0～6.5(选用酸类物质，或PH值为8.0～9.5(选用碱类物质)；b、取抗氧化剂0.05～0.3%、防腐剂0.01～0.25%和金属离子络合剂0.01～0.05%溶解于蒸馏水中；c、将a、b液充分混匀，即得含喹诺酮类药物的TTS溶液。