发明名称 3-芳基-5-烷硫基-4H-1,2,4-三唑衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及通式为(I)的3-芳基-5-烷硫基-4H-1,2,4-三唑衍生物及其药用盐的制备方法,通过中Ar是苯基,萘基,噻吩基或吡啶基;R<sub>1</sub>是C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>2</sub>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R是C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基,卤素或三氟甲基;n,m和q各为0,1或2。本发明还涉及这类化合物的药学性质及其作为肌驰剂,解痉剂,抗惊厥剂和抗焦虑剂的应用。<img file="88100346.8_ab_0.GIF" wi="439" he="116" />
申请公布号 CN1023480C 申请公布日期 1994.01.12
申请号 CN88100346.8 申请日期 1988.01.26
申请人 默里尔多药物公司 发明人 卡恩·约翰·M;米勒·弗朗希斯·P
分类号 C07D249/12;A61K31/41 主分类号 C07D249/12
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 张元忠
主权项 1、通式为(Ⅱ)的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,<img file="881003468_IMG2.GIF" wi="635" he="185" />式中Ar是苯基;R<sub>1</sub>是C<sub>1-6</sub>低级烷基;R<sub>2</sub>是氢或C<sub>1-6</sub>低级烷基;R是C<sub>1-6</sub>低级烷基;C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基,卤素或三氟甲基,n是0或1;m是0;该方法包括相应的通式为(Ⅰa)的硫醚,<img file="881003468_IMG3.GIF" wi="660" he="198" />式中Ar,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R,m和n的定义同上,与一摩尔当量的过酸氧化剂,在对氧化剂不敏感的溶剂中,在0℃至室温下反应;如需要,可按常规方法将产物转化为其药学上可接受的盐。
地址 美国俄亥俄州