发明名称 磺酰苄基取代的吡啶酮
摘要 磺酰苄基取代的吡啶酮可通过吡啶酮与磺酰苄基化合物反应制备。磺酰苄基取代的吡啶酮可用作药物中的活性化合物,特别是用于治疗动脉高血压和动脉粥样硬化。
申请公布号 CN1078468A 申请公布日期 1993.11.17
申请号 CN93102232.0 申请日期 1993.02.27
申请人 拜尔公司 发明人 R·汉科;J·德雷塞尔;P·费;W·胡布什;T·克雷默;U·E·米勒;M·米勒-格里曼;M·博克;S·卡茨达;C·赫思-迪特里希;A·克诺尔;J·-P·施塔什;S·沃尔费尔;O·亚尔金诺格鲁
分类号 C07D401/12;A61K31/445;A61K31/44;//(C07D401/12,213:64,211:24) 主分类号 C07D401/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1、式(Ⅰ)的磺酰苄基取代的吡啶酮及其盐:<img file="931022320_IMG1.GIF" wi="1253" he="600" />式中R<sup>1</sup>代表最多有8个碳原子的直链或支链烷基,该烷基任意地被有3-6碳原子的环烷基、羟基或被最多有6个碳原子的直链或支链的烷氧基取代,或代表有3-6个碳原子的环烷基,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可相同或不同,代表氢、氰基或最多有8个碳原子的直链或支链全氟烷基,或代表最多有8个碳原子的直链或支链烷基,该烷基任意地被相同或不同的选自羟基、卤素、羧基和各最多有6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基的取代基或被苯基、苯氧基或被最多有三个杂原子的5-7元饱和或不饱和的杂环单取代或双取代,其中的各环系又可以被相同的或不同的选自三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、硝基、氰基、羟基和羟甲基的取代基或被各最多有6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基单取代或二取代,或代表各最多有8个碳原子的直链或支链酰基或烷氧羰基、苄氧羰基或羧基,或代表苯基,该苯基任意地被相同的或不同的选自卤素、硝基、氰基、羟基、羟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基或被各最多有6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基单取代至三取代,或代表式-CO-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>基团,其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>相同或不同,代表氢、最多有8个碳原子的直链或支链烷基或各有6-10个碳原子的芳基或芳烷基,R<sup>5</sup>代表氢、卤素或最多有8个碳原子的直链或支链烷基,或代表最多有6个碳原子的直链或支链全氟烷基,或代表式-OX基团,其中X代表氢、苄基、羟基保护基,或代表最多有8个碳原子的直链或支链烷基,A代表3-8元饱和杂环,该杂环通过氮原子键接,另外最多含有2个选自S、N和O的杂原子,它任意地被相同或不同的选自最多有5个碳原子的全氟烷基和下列各式基团的取代基单取代或二取代:<img file="931022320_IMG2.GIF" wi="1370" he="255" />式中R<sup>8</sup>代表氢、最多有6个碳原子的直链或支链烷基或三苯甲基,R<sup>9</sup>代表羟基、最多有8个碳原子的直链或支链烷氧基、苯氧基、苄氧基或式-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>基团,其中R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>相同或不同,代表氢或最多有6个碳原子的直链或支链烷基或苯基,R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相同或不同,代表氢、最多有8个碳原子的直链或支链烷基或苯基。
地址 联邦德国莱沃库森