主权项 |
1、一种具有下式的化合物及其可药用盐和生物前体:<img file="931032067_IMG2.GIF" wi="1327" he="580" />其中:R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、芳基、杂环基或CONR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>;R<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯基、杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或杂环基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯基;R<sup>4</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、芳基或杂环基;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>都各自独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基;或者,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>,或R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>,可连在一起形成三至八员碳环;X为含有若干环碳原子和一个环氮原子的单环或双环四至十员杂环基,该基团通过环氮原子与相连的羰基连接;该基团可以是饱和的或部分未饱和的,而且,除-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-Het取代基外,该基团可以被至多4个其它取代基取代,取代基都独立地选自F、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、OR<sup>11</sup>或NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>;Het为咪唑基或三唑基,它们都可任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>或CONR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>取代;R<sup>9</sup>或R<sup>10</sup>都独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基,或者,R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>可连在一起而与它们所连的氮原子一起形成四至八员含氮杂环基;R<sup>11</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基;n和m各自独立地为0、1或2;上述定义中所包括的任何烷基或环烷基都可任选地被氟全取代或部分取代。 |