| 主权项 |
1﹒一种通式(I)化合物其中:R1代表氢、卤素、三氟 甲基、硝基、C1 -6烷基、C1-6烷氧基、-CO2R4.-(CH2)nCN、-( CH2)nCONR5R6.─(CH2)nSO2NR5R6.C1- 6烷醯胺基(CH2)n、或C1-6烷基磺醯胺基(CH2)N;R4 代表氢或C1─6烷基;R5及R6各自独立地代表氢或C1─ 6烷基、 或R5及R6加上与其相接之氮原子形成一个环;n代表0 .1或2;且 R2及R3各自代表氢,C1-6烷基或基或加上与其相接 之氮原子以 形成一个咯啶基或N-六氢啶基环;或其生理上 可接受之盐,以用于 治疗其中显示5-HT1激动剂徵兆之状况。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中的状况 为偏头痛。 3﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1代 表卤素、CF3.C 1-6烷氧基、-(CH2)nCN、-(CH2)nCONR5R6. -(CH2)nSO2NR5R6.或C1-6烷醯胺基,且R5及R6 如申请专利范围第1项所定义。 4﹒根据申请专利范围第3项之化合物,其中R1是-(CH2 )nCONR 5R6基团,其中n是O且R5及R6各自独立地代表氢、甲基 或乙基。 5﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R2及R 3各自独立地代表 氢、甲基或乙基。 6﹒一种式(IA)化合物:其中R1如申请专利范围第1项 所定义,或其盐 。 7﹒根据申请专利范围第6项所定义之式(IA)化合物, 其系(+)-3- 胺基-6-羧醯胺基-1,2,3,4-四氢唑;或其盐。 8﹒根据申请专利范围第6项所定义之式(IA)化合物, 其系(-)-3- 胺基-6-羧醯胺基-1,2,3,4,-四氢唑;或其盐。 9﹒根据申请专利范围第6项所定义之式(IA)化合物, 系选自下列:3- 胺基-6-氰基-1,2,3,4-四氢唑;3-胺基-6-甲氧基- 1,2,3,4-四氢唑;3-胺基-6-1,2,3,4-四氢唑 ;3-胺基-6-甲基-1,2,3,4-四氢唑;3-胺基-6-乙 氧羰基-1,2,3,4-四氢唑;3-胺基-6-(N-甲基羧醯胺 基)-1,2,3,4-四氮唑;3-胺基-6-氰甲基-1,2,3 ,4,-四氢唑;3-胺基-6-(N-甲基磺醯胺基甲)-1,2, 3,4-四氢唑;3-胺基-6-氯-1,2,3,4-四氢唑;3 -胺基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢唑;3-胺基-6-正 丁氧基-1,2,3,4-四氢唑;3-胺基-6-磺醯胺基-1,2 ,3,4-四氢唑;3-胺基-6-硝基-1,2,3,4-四氢唑 ;3-胺基-6-(N,N-二甲基羧醯胺基)-1,2,3,4-四氢 唑;3-胺基-6-(六氢啶-1-基羰基)-1,2,3,4-四 氢唑;3-胺基-6-(咯啶-1-基羰基)-1,2,3,4-四 氢唑;3-胺基-6-(N,N-二乙基羧醯胺基)-1,2,3,4 -四氢唑;3-胺基-6-(乙醯胺基)-1,2,3,4-四氮唑 ;3-胺基-6-甲烷磺醯胺基-1,2,3,4-四氢唑;3-胺基 -6-羧醯胺甲基基-1,2,3,4-四氢唑;3-胺基-6-(2 -羧醯胺基乙基)-1,2,3,4-四氢唑;或其盐。 10﹒根据申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物, 其系3-甲胺基- 6-羧醯胺基-1,2,3,4-四氢唑;或其盐。 11﹒根据申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物, 其系3-乙胺基- 6-羧醯胺基-1,2,3,4-四氢唑;或其盐。 12﹒根据申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物, 其系3-正丙胺基 -6-羧醯胺基-1,2,3,4-四氢唑;或其盐。 13﹒根据申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物, 其系3-异丙胺基 -6-羧酯胺基-1,2,3,4-四氢唑;或其盐。 14﹒根据申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物, 其系3-二甲胺基 ─6─羧醯胺基-1,2,3,4-四氢唑;或其盐。 15﹒根据申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物, 其系3-胺基─ 6─羧醯胺基─1,2,3,4-四氢唑;3-咯啶基─6─羧 醯 胺基─1,2,3,4─四氢唑;3─(N-(甲基)乙胺基)─6 -羧醯胺基─1,2,3,4-四氢唑;或其盐。 16﹒一种制备如申请专利范围第6项所定义之式(IA) 化合物或如申请专 利范围10至15项任一项所定义之式(I)化合物之方法 ,此方法包 括:(A)将式(Ⅱ)化合物(其中R1如申请专利范围第1项 所定义 )或其酸加成盐,与式(Ⅲ)化合物(其中R1及R2如申请 专利范围 第1项所定义);或其N-经保护的衍生物反应;或(B)将 式(Ⅳ) 化合物(其中R1如申请专利范围第1项所定义),且Z为 离去基团) 与式HNR2R3之化合物反应;(C)式(V)化合物与醯化剂或 磺 醯化剂或磺醯化剂反应;(D)将式(I)化合物转成另一 种式(I) 化合物,如:(i)欲制备其中R'代表-(CH2)nCONH2或╮@ 悢摃悻遉酗圻﹛]I)化合物时,则水解其中R1代表-(CH 2)n╮@ 悢雂圻﹛]I)化合物,或其N─经保护之衍生物;(II)欲 制备其丑@ 丐代表-CONR5R6之式(I)化合物,则胺化其中R1代表─ CO2H之式(I)化合物,或其N─经保护之衍生物;或(iii) 欲制备其中R2及R3之一为氢,且另一者为C1-6烷基之 式(I) 化合物,则烷化其中R5及R6均为氢之式(I)化合物;(iv) 欲 制备其中R'代表羟基之式(I)化合物,则解离其中R1 代表烷氧基届@ 峈稂J氧基之化合物;之后若必要时,将任何经保护 之氮原子去保护,央@ B若必要时则形成盐。 17﹒一种用于治疗其中显示5-HT1激动剂徵兆状况之 药学组成物,含有 如申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物或其生 理上可接受的盐 及生理上可接受的载体。 18﹒根据申请专利范围第17项之药学组成物,其中 该式(I)化合物系如 申请专利范围第7至15项任一项所定义之化合物。 |
