| 发明名称 | 强心的烷酰基和芳酰基唑酮的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)(式中R1，R2，T和Q的定义见说明书)的烷酰基和芳酰基噁唑酮的制备方法，该方法包括使式(II)的噁唑酮与一种酰化剂的路易斯酸催化剂存在下，在一种合适的溶剂中反应，反应温度为-78至150℃。烷酰基戊芳酰基噁唑酮增强心肌收缩力并且作为强心剂治疗心力衰竭。 | ||
| 申请公布号 | CN1022035C | 申请公布日期 | 1993.09.08 |
| 申请号 | CN89102012.8 | 申请日期 | 1989.02.18 |
| 申请人 | 默里尔多药物公司 | 发明人 | 理查德·A·施奈特勒;温顿·D·琼斯;理查德·C·戴格 |
| 分类号 | C07D263/38;C07D263/46;C07D413/06;C07D413/10;A61K31/42 | 主分类号 | C07D263/38 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 樊卫民 |
| 主权项 | 1、一种制备式Ⅰ化合物的方法<img file="891020128_IMG1.GIF" wi="800" he="365" />其中Q和T每个分别是一个二价的硫或氧基团；R<sub>1</sub>是H或一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；和R<sub>2</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，吡啶基，咪唑基取代的苯基；它包括使分子式如下的一种化合物<img file="891020128_IMG2.GIF" wi="606" he="488" />其中R<sub>1</sub>和Q的定义如上所述，与一种酰化剂在路易斯酸催化剂存在下，在选自石油醚、氯代烃或硝基苯的合适溶剂中反应，反应温度为-78至150℃，酰化剂选自呋喃甲酰卤，噻吩甲酰卤，吡咯甲酰卤，一个可被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基亚硫酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基磺酰基，羟基，卤素，氰基，羧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷酰基，脲基，三氟甲基或咪唑基团任意取代的吡啶甲酰卤，一个(C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>)烷酰卤，一个被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基团任意取代的吲哚-2-酮酰卤或可被一个或二个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基亚硫酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基磺酰基，羟基，卤素，氰基，氨基，单或双(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代的氨基，(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)烷酰氨基，羧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷酯基，脲基，三氟甲基或咪唑基基团任意取代的一个苯甲酰卤或苄甲酰卤， | ||
| 地址 | 美国俄亥俄州 | ||