发明名称 ╳啶酮羧酸衍生物
摘要 本发明之目的在提供一种可作为有用之抗菌性化合物的啶酮羧酸衍生物。就构成上而言,本发明化合物具有下列之通式:□(式中,R1系代表甲基、乙基、丙基或异丙基;R2系代表可具有胺基之咯啶基,可具有烷基之六氢基,可具有胺基之二氮双环庚基,可具有胺基之二氮双环辛基者,或可具有胺基之氮杂螺庚基;A系代表C-X3;X1及X2分别代表卤素原子;X3代表氢原子或卤素原子;Z系代表氢原子或C1~C6烷基。
申请公布号 TW212179 申请公布日期 1993.09.01
申请号 TW081104208 申请日期 1992.05.29
申请人 第一制药股份有限公司 发明人 木村阳一;早川勇夫;高桥寿
分类号 C07D401/04;C07D401/14;C07D487/04 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号白宫企业大楼一一一二室
主权项 1﹒一种由通式(I)所示之化合物及其盐类(式中,R1 系代表甲基、乙基 、丙基或异丙基;R2系代表以胺基取代之咯啶基 、六氢基、以C 1─C4─烷基取代之六氢基、以胺基取代之二 氮双环庚基、以胺基 取代之二氮双环辛基或以胺基取代之风杂螺庚基; A系代表C─H,C上 可取代右卤素原子;X1及X2分别代表卤素原子;X3代 表氢原子或卤 素原子;Z系代表氢原子或C1-C6烷基)。 2﹒如申请专利范围第1项所述之化合物及其盐类, 其中该通式中之R2系在 立体上单一之取代基者。 3﹒如申请专利范围第1或第2项所述之化合物及其 盐类,其中该通式中之1 ,2─顺─2─卤代环丙基系在立体上单一之取代基 者。 4﹒如申请专利范围第3项所述之化合物及其盐类, 其中该1,2─顺─2─ 卤代环丙基系(1R,25)─2─卤代环内基者。 5﹒如申请专利范围第4项所述之化合物及其盐类, 其中该通式中之R2系3 ─胺基咯啶基者。 6﹒如申请专利范围第4项所述之化合物及其盐类, 其中该通式中之R2系7 ─胺基─5─氮杂螺[2﹒4]庚─5─基者。 7﹒如申请专利范围第1至6项中任一项所述之化合 物及其盐类,其中该X2 系氟原子者。 8﹒如申请专利范围第1项所述之化合物及其盐类, 系选自7─[3─胺基─ 1─咯啶基]─6,8─二氟─1─(1﹒2─顺─2─氟环 丙基)─ 5─甲基─4─氧基─1,4─二氢(口大圭)─3─羧 酸、7─13 ─胺基─1─咯啶基]─6─氟─1─(1,2─顺─2─ 氟环内基) ─5─甲基─4─氧基─1,4─二氢(口大圭)─3─ 羧酸、7─[ 7─胺基─5─氮杂螺[2﹒4]庚─5─基]─6,8─二氟 ─1─( 1,2-顺-2-氟环丙基)─5一甲基─4─氧基─1﹒4─二 氢(口 大圭)─3─羧酸、7-(7-胺基─5─氮杂螺[2﹒4]庚 ─5─ 基)─6-氟-1─(1﹒2-顺-2-氟环丙基)─5─甲基─4─ 氧 基─1﹒4─二氢(口大圭)─3一羧酸所组成族群 中之化合物或其盐 类。 9﹒如申请专利范围第8项所述之化合物及其盐类, 其系由单一种非对映立体 异构物所构成者。 10﹒如申请专利范围第9项所述之化合物,其为7─[3 ─(5)胺基咯 啶基]─6,8-二氟─1─[1R,2S)─2-氟环丙基)─5一 甲基─4─氧基─1,4─二氢(口大圭)─3─羧酸。 11﹒如申请专利范围第9项所述之化合物,其为7一[3 ─(5)胺基咯 啶基]─6─氟-1-[(1R,25)-2-氟环丙基]─5─甲基 ─4─氧基─1,4─(口大圭)-3-羧酸。 12﹒如申请专利范围第9项所述之化合物,其为7─[7 ─(5)-胺基一 5─氮杂螺[2,4]庚-5-基)-6,8-二氟─1-[(1R, 2S)-2-氟环丙基]─5─甲基─4─氧基─1,4─二氢(口 大 圭)─3-羧酸。 13﹒如申请专利范围第9项所述之化合物,其为7─[7 ─(5)胺基─5 ─氮杂螺[2,4]庚-5-基]-6-氟-1-[(1R,25)─ 2一氟环丙基]一5─甲基─4-氧基─],4─二氢(口大 圭)─ 3一羧酸。 14﹒一种用于抗菌之药学组合物,其系以申请专利 范围第1项所述之化合物 或其盐类做为有效成分者。
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