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La presente invención se refiere a procedimiento para preparar derivados de trans-1,2-diamina de cicloalcanos y oxa-ciclo-alcanos benzo-fusionados y terapeuticamente activos, que tienen la fórmula general en que, para los enantiómeros y mezclas racemicas: n es 0 ó 1; caracterizado porque comprende: a) poner en contacto una diamina de la fórmula: en donde B, C, D, A, n, R, R1, R2, R3 son como se definieron anteriormente, en un solvente a temperatura ambiente, tal como tegrahidrofurano o cloruro de metileno; b) poner en contacto el producto del paso (a) con una cantidad equimolar del compuesto de fórmula: en donde X y Y son como se definieron anteriormente, y D es un haluro, o OH; c) poner en contacto el producto del paso (b), en el caso en donde D es un haluro, con una cantidad equimolar de una base tal como trietilamina, o, en el caso donde D es OH una cantidad equimolar de un reactivo de acoplamiento, tal como N,N-diciclohexilcarbodiimida y una cantidad catalítica de 4-dimetilaminopriridina; y opcionalmente transformar el producto obtenido en una sal de adición farmaceuticamente aceptable del mismo.
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