发明名称 13-(取代的硫代)乙酰氧基米尔倍霉素衍生物,它们的制备及其农业化学上的应用
摘要 式(I)化合物和其盐,其中:R<SUP>1</SUP>代表甲基,乙基或异丙基;R<SUP>2</SUP>为烷基,芳烷基,环烷基,环烷基甲基,芳基,杂环基,或杂环取代的硫代;R<SUP>3</SUP>为氢原子,甲基或乙基;或R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>共同代表-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-,其中n为3,4或5;A为芳基杂环基。它们是有价值的农用的园艺杀肠虫剂,杀螨剂和杀虫剂。
申请公布号 CN1074445A 申请公布日期 1993.07.21
申请号 CN92115349.X 申请日期 1992.12.18
申请人 三共株式会社 发明人 矢内利明;水贝宗治;竹柴英雄;飞淳三;佐藤一雄;横井进二;新美信哉;齐藤彰夫
分类号 C07D493/22;A61K31/335;A01N43/90;//(C07D493/22,311:00,311:00 307:00,313:00) 主分类号 C07D493/22
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1、一种制备具有式(Ⅰ)化合物或其盐的方法:[其中:R1代表甲基,乙基或异丙基;R2代表:具有1到6个碳原子的烷基;芳烷基,其中烷基具有1至3个碳原子,被至少一个具有6到10个碳原子的碳环芳基取代,所述的芳基未被取代或被至少一个甲基和/或乙基取代;具有3至6个碳原子的环烷基;环烷基部分具有3到6个碳原子的环烷基甲基;具有6到10个环碳原子的碳环芳基,它可以未取代或被至少一个选自甲基,乙基,具有1或2个碳原子的卤代烷烃,甲氧基,乙氧基,卤原子和氨基等取代。具有1或2个氧原子5-或6-元脂环,而且稠合到苯环的杂环基;或式R4-S-基团,其中R4代表含2个氮原子的6元杂环;R3代表氢原子,甲基或乙基;或R2与R3一起共同代表式-(CH2)n-基团,其中n代表整数3,4或5;和A代表含有2或3个氦原子的6元芳香杂环,它可以未取代或被至少一个选自具有1至4个碳原子的烷基,甲氧基,乙氧基和卤原子等取代基取代];此方法由下列步骤组成:还原式(Ⅵ)化合物:(其中R1,R3和A定义如上,R2a代表R2代表任何的基团或原子,除了以硝基取代的苯基代替氨基取代的苯基),得到式(Ⅰa)化合物:(其中R1,R2a,R3和A定义同上),以及当R2n代表硝基取代的苯基时,还原式(Ⅰa)化合物得到其中R2代表氨基取代的苯基的式(Ⅰ)化合物,以及任意地将所得的化合物成盐。
地址 日本东京