| 摘要 |
<p>Es werden Nanosole und Verfahren zu ihrer Herstellung beschrieben, die es ermöglichen, kolloid-disperse Lösungen von in Wasser schwer löslichen Wirkstoffen durch Gelatine oder ihre Derivate zu stabilisieren, indem man den isoionischen Punkt (IIP, gleich Ladungsausgleich) zwischen Gelatine und den auf der Oberfläche geladenen Wirkstoffpartikeln annähernd oder vollständig einstellt. Dabei bringt man das System Wirkstoffpartikel/Gelatine dadurch zum Ladungsausgleich, daß die Oberflächenladung der Partikel durch entsprechende Gegenladung der Gelatinemoleküle kompensiert wird. Erreicht wird dies durch Einstellung einer bestimmten Ladung auf den Gelatinemolekülen, die in Abhängigkeit zu ihrem isoelektrischen Punkt (IEP) und dem pH-Wert der Lösung steht. Durch eine solche Stabilisierung des erzeugten nahezu monodispersen Zustands wird die Ostwald-Reifung der kolloiden Partikel des schwerlöslichen Wirkstoffs stark vermindert. So lassen sich ganz allgemein in Wasser schwerlösliche anorganische und organische Verbindungen, insbesondere Arzneistoffe mit problematischer Bioverfügbarkeit in eine pharmazeutisch applizierbare Form mit neuen Eigenschaften bringen. Bevorzugte Arzneistoffe sind Glibenclamid und 3-Indolylessigsäurederivate, z.B. Indometacin oder Acemetacin.</p> |
