发明名称 N-苯基-2氰代-3-羟基巴豆酰胺衍生物及其作为免疫调节药物的用途
摘要 本发明叙述了式I的N-苯基-2-氰代-3-羟基巴豆酰胺,和(或)其生理可接受盐,用于治疗风湿性疾忠、自体免疫性疾患以及器官接受者对移植器官的排斥反应。式中R<SUP>1</SUP>是氢原子或(C<SUB>1</SUB>—C<SUB>4</SUB>)-烷基; R<SUP>2</SUP>是CN;CX<SUB>3</SUB>,WCX<SUB>3</SUB>,W(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>CX<SUB>3</SUB>,NO<SUB>2</SUB>,(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>CX<SUB>3</SUB>,卤素,符号中X为卤素,W是氧或硫原子,n是整数1—3;R<SUP>3</SUP>是(C<SUB>1</SUB>—C<SUB>4</SUB>)-烷基,(C<SUB>3</SUB>—C<SUB>6</SUB>)-环烷基,CN,或—COR<SUP>4</SUP>,R<SUP>4</SUP>是(C<SUB>1</SUB>—C<SUB>4</SUB>)-烷基或(C<SUB>3</SUB>—C<SUB>6</SUB>)-环烷基。
申请公布号 CN1071833A 申请公布日期 1993.05.12
申请号 CN92112459.7 申请日期 1992.10.23
申请人 赫彻斯特股份公司 发明人 R·施乐热巴赫;R·R·巴特勒特;E·A·阔;E·J·里特勒
分类号 A61K31/275;C07C255/29 主分类号 A61K31/275
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 侯天军
主权项 1、式Ⅰ的至少一个N-苯基-2-氰代-3-羟基巴豆酰胺和(或)至少一个它的生理可接受盐在制备治疗风湿性疾患、自体免役性疾患或器官接受者对移植器官的排斥作用的药剂中的用途,<img file="921124597_IMG2.GIF" wi="1169" he="344" />式中,R<sup>1</sup>是a)氢原子,或b)直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,R<sup>2</sup>是下面的一个基团:a)W(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CX<sub>3</sub>,W是1)氧原子,或2)硫原子X是卤素,如氟氯或碘,n是整数1-3b)WCX<sub>3</sub>,c)CX<sub>3</sub>,d)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CX<sub>3</sub>,e)卤素,如氟,氯或碘,f)CN,或g)NO<sub>2</sub>,R<sup>3</sup>是下面的一个基团:a)直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,b)(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基,c)CN,或<img file="921124597_IMG3.GIF" wi="297" he="167" />R<sup>4</sup>是1)氢原子,2)直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,3)(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基,
地址 联邦德国法兰克福