3–(1,2–苯并异恶唑–3–基)–4–╳啶胺及其衍生物

摘要

本发明为有关下式之3-（1，2-苯并异恶唑-3-基）-4-啶胺类□式中， R1 为氢、低级烷基、芳基烷基或是醯基； R2 为氢、低级烷基或是芳基烷基，Ｘ为氢、卤素、硝基或是胺基；或是其医药上可接受之加成盐类，又于使用时，其几何及光学异构物以及其消旋混合物。本发明化合物为有用的止痛药，用来舒解由于胆硷激素性功能降低之各种记忆功能不良症，作为治疗诸如阿滋海默症之老年人痴呆的识别力增强剂，以及治疗多种皮肤病之局部抗发炎剂。

主权项

1﹒一种下式化合物,以及其医药上可接受之加成 盐,式中,R1为氢、C1 ─C4─烷基或醯基R2为氢或C1─C4─烷基。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中,R1为醯基 。 3﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中,R1为氢。 4﹒如申请专利范围第1项之化合物,系选自N─[3─( 1,2─苯并异恶 唑─3─基)─4─啶基─2,2─二甲基丙醯胺及3─ (1,2─苯 并异恶唑─3─基)─4─啶胺,或是其马来酸盐。 5.一种用于止痛之药学组成物,其系包括冶疗疼痛 有效量之如申请专利范围 第1项的化合物及其适当载剂。 6﹒一种用于舒解因胆硷激素性功能降低之各极记 忆功能不良症之药学组成物 ,其系包括有效量之如申请专利范围第1项的化合 物及其适当载剂。 7﹒一种抗发炎之药学组成物,其系包括有效量之 如申请专利范围第1项的化 合物及其适当之载剂。 8﹒一种制备如申请专利范围第1项之化合物的方 法,包括,于选自于甲醇、 乙醇及四氢喃中之溶剂中,将下式化合物与选自 于氢氧化钠、氢氧化钾 及第三─丁氧化钾中之硷反应,并于回流之状态下 反应1至3小时。