| 主权项 |
1﹒下式(I)的酮和1,4─二氢一1 ,8─二氮杂苯─4─酮的羧酸衍生物及 其药学上可用之水合物,酸加成盐,以及 硷金属盐,硷土金属盐,银盐和胍盐: 其中X2代表卤素 X2代表氢,胺基,具有1至4个碳原 子的烷基或卤素, R1代表具有1至4个碳原子的烷基, 2至4碳原子的烯基,3至6个碳原子的 环烷基,2─氟乙基,或苯基,该苯基可 任意地被1或2个氟原子所取代, R2代表氢,具有1至4个碳原子的烷基 Z代表一个具有下式的基: 基任意取代的C1─C3烷基,在烷氧基部 分具有1至4个碳原子的烷氧羰基,或C1 ─C3醯基,R6代表氢或甲基, R5代表氢C1─C3烷基或环丙基, R5代表氢或甲基, A代表N或C─R7,其中 R7代表H,卤素,甲基或甲氧基,或者 和R1─起,也能形成一个具有一下列结 构式的桥: 2﹒如申请专利范围第1项之式(I)化合物 ,其中 X1代表氟, X2代表氢,胺基,氟,氯,溴或甲基 R1代表具有1至3个碳原子的烷基, 乙烯基,具有3或4个碳原子的环烷基, 2─氟乙基或苯基,该苯基还可被1或2 个氟原子任意地取代, R2代表氢,具有1或2个碳原子的烷 基, Z代表一个具有下式的基: 其中R4代表氢,羟基或─N R3代表氢,被羟基任意取代的C1─ C2烷基,在烷氧基部分具有1至4个碳 原子的烷氧羰基或C1─C2醯基, R6代表氢或甲基, R5代表氢或甲基, A代表N或C─ R7,其中 R7代表氢,氟,氯,溴,甲基或甲氧基 ,或者和R1在一起,也可形一个具有下 列结构式的桥: 以及药物上有用的水合物和与酸加成盐, 还有它们的硷金属,硷土金属,银和胍盐。 3﹒如申请专利范围第1项之式(I)化合物 ,其中 X1代表氟, X2代表氢,胺基,氟,氯或溴, R1代表具有1至2个碳原子的烷基, 环丙基或苯基,该苯基还可被1或2个氟 原子任意地取代, R2代表氢或具有1或2个碳原子的烷 基, Z代表一个具有下列结构式的基: 其中R4代表氢,羟基或─N ,其中 R3表示氢,甲基,在烷氧基部分具有1 至4个碳原子的烷氧羰基或C1─C3醯基 R6代表氢或甲基, R5代表氢或甲基, A代表N或C─R7,其中 R7代表H,氟,氯或甲氧基,或者和 R1一起,也可形一个具有下列结构式的 桥: ─O─ CH2─CH─CH3, 以及药物上有用的水合物和酸加成盐,还 有它们的硷金属,硷土金属,银和胍盐。 4﹒1─环丙基─6,8─二氟─1,3─二 氢─7─(4─甲胺基─1,3,3a,4 ,7,7a─六氢─异─2─基)─4 ─氧代─3─羧酸。 5﹒8─氯─1─环丙基─6─氟─1,4─ 二氢─7─(4─甲胺基─1,3,3a, 4,7,7a─六氢─异─2─基)─ 4─氧代─3─羧酸。 6﹒8─氯─1─环丙基─6─氟─1,4─ 二氢─7─(7─甲基─4─甲胺基─1 ,3,3a,4,7,7a─六氢─异─ 2─基)─4─氧代─3─羧酸。 7﹒7─(4─胺基─1,3,3a,4,7, 7a─六氢─异─2─基)─1─环丙 基─6,8─二氢─1,4─二氢─4─ 氧代─3─羧酸。 8﹒7─(4─胺基─1,3,3a, 4,7, 7a─六氢─异─2─基)─8─氯─ 1─环丙基─6─氟─1,4─二氢─4 ─氧代─3─羧酸。 9﹒ 7─(4─胺基─1,3,3a,4,7, 7a─六氢─异─2─基)─1─环丙 基─6─氟─1,4─二氢─4─氧代─ 3─羧酸。 10﹒5─溴─1─环丙基─6,7,8─三 氟─1,4─二氢─4─氧代─3─ 羧酸。 11﹒5─溴─1─(2,4─二氟苯基)─ 6,7,8─三氟─1,4─二氢─4─ 氧代─3─羧酸。 12﹒5,8─二氯─1─环丙基─6,7─ 二氟─4─氧代─3─羧酸。 13﹒ 5,8─1─(2,4─二氟苯基)─ 6,7─二氟─1,4─二氢─4─氧代 ─3─羧酸。 14﹒具有下式的取代的4─胺基─1,3, 3a,4,7,7a─六氢异: 其中R和R'表示氢或甲基。 15﹒一种制备如申请专利范围第1项之式( I)化合物的方法,其特征为于介于20与 200 ℃间之温度及介于1与100巴间之压 力,将具有下列式(II)的化合物: 其中A,R1,R2,X1和X2系如申请专 利范围第1项之界定,X3代表卤素,特 别是氟或氯,与具有下式(Ⅲ)的化合物 Z─H (Ⅲ) 进行反应,其中Z系如申请专利范围第1 项之界定,如果合适,反应可在有一种酸 吸收剂存在的条件下进行。 16﹒ 一种具抗菌活性之药学组成物,其系含 有如申请专利范围第1至9项任一项中之 化合物。 |
