作为弹性蛋白 抑制剂之苯并异 唑 酮–1–二氧化物衍生物

摘要

本发明是有关药学及化粧品组成物，含有至少一种具下式之苯并异唑酮－１－二氧化物衍生物：□ (Ⅰ)其中Ｒ１可为氢，且Ｒ２可为某些大抵上疏水性的C8-C20脂族基团或下列基团：□ (Ⅲ)其中Ｒ５是脂族或者Ｒ２是一个饱和的或未饱和的C2-C6基团而于芳香族核上结尾。这些组成物可用于抑制弹性蛋白，如人类白血球的弹性蛋白。其也可呈化粧品而局部应用。于此种组成物中举出加以说明为活性成份的许多苯并异唑酮－１－二氧化物衍生物是新颖的化合物。

主权项

1﹒一种抑制弹性蛋白之药学组合物,包含(i)一种 弹性蛋白抑制剂, 其为至少一种具下式之苯并异唑酮─1─二氧化 物衍生物:其中─R 2是单价的C11─C20烷基,或─R2为具有下列化学式之 基团:其 中R3为二价直链或支钭的C2─C6饱和或烯属不饱和 之脂族基团,是 一个苯基R4为C1─C4烷氧基,n是0或1─3之整数,且当n =0 时R3为饱和者,及(ii)一种药学上可接受之载体或溶 媒。 2﹒一种抑制弹性蛋白之化粧品组合物,包含(i)一 种弹性蛋白抑制剂 ,其为至少其中─R2是单价的C11─C20烷基,或─R2为 具有下 列化学式之基团:其中R3为二价直链或支链的C2─C6 饱和或烯属不 饱和之脂族基团,是一个苯基R4为C1─C4烷氧基,n是0 或1─3 之整数,且当n=0时,R3为饱和者,及(ii)一种化粧品上 可接受 之载体或溶媒。 3﹒根据申请专利范围第1或2项之组合物,其中R2系 选自十一基,十三基 ,十五基及十七基。 4﹒根据申请专利范围第1或2项之组合物,其中R2系 下式基团:其中R3 是饱和的或烯属未饱和之二价C2─C6─脂族基团,R4 是C1─C4 烷氧基,且n=1或2。 5﹒根据申请专利范围第1或2项之组合物,其中R2是3 ,4─二甲氧基桂 皮醯基,二氢桂皮醯基或对位─甲氧基苯基丁醯基 团。 6﹒根据申请专利范围第1或2项之组合物,其中含0 ﹒1至5重量%之式( I)化合物其中─R2为单价C11─C20烷基,或者─R2是下 式基 团:其中R3是二价直链或支链C2─C6饱和或烯属不饱 和脂族基团是 一个苯基R4为C1─C4烷氧基n是0或1─3的整数,且当n= 0时 ,R3为饱和者。 8﹒根据申请专利范围第7项之苯并异唑酮─1─ 二氧化物衍生物,其中 R2是3,4─二甲氧基桂皮醯基,二氢桂皮醯基或对位 ─甲氧基苯基丁 醯基。