二脱氧嘌呤核苷类药物改进的口服剂型

摘要

本发明通过将选择的水不溶的缓冲剂系统加到组合物中，研制得到酸不稳定的二脱氧嘌呤核苷类衍生物(如ddA、ddI和ddG)改进的口服剂型。该剂型提供了减少物质剂量单位和方便、适口的咀嚼/分散片剂或干燥粉末小药囊剂。获得了使片剂具有合适大小所必需的减少了物质的要求，意外地增加了20—25％药物生物利用率，这是由于应用选择的缓冲剂系统所致，所述缓冲剂系统是由不溶的镁抗酸剂和二羟铝碳酸钠或碳酸钙所组成。

主权项

1、适用于口服并能提高生物利用率的二脱氧嘌呤核苷药用组合物，该组合物每剂量单位含有约5-150毫克选自2′，3′-ddA、2′，3′-ddI和2′，3′-ddG及其盐和/或其水合物的二脱氧嘌呤核苷；有效量水不溶的抗酸缓冲剂组合物，该组合物由水不溶的抗酸剂镁化合物以及二羟基铝碱金属碳酸盐或碳酸钙组成。