| 发明名称 | 具有肾素抑制性质的杂环化合物它的制备方法及其用途 | ||
| 摘要 | 式(Ⅰ)的杂环化合物是有效的肾素抑制化合物。其中各基团的含意见说明书。 | ||
| 申请公布号 | CN1068117A | 申请公布日期 | 1993.01.20 |
| 申请号 | CN92104867.X | 申请日期 | 1992.06.20 |
| 申请人 | 赫彻斯特股份公司 | 发明人 | H·海特施;R·亨宁;H·乌尔巴赫;D·鲁伯特;W·林茨 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/495;//(C07D487/04,241:00,249:00) | 主分类号 | C07D487/04 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 黄泽雄 |
| 主权项 | 1、一种制备式(I)杂环化合物和其生理相容的盐的方法，<img file="92104867X_IMG2.GIF" wi="1044" he="363" />式中的基团具有下列含意：R<sup>1</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基或苯基；R<sup>2</sup>为苯基或吡啶基，而该吡啶基可任选载有一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代基；R<sup>3</sup>为氢或一个通式为Q-A的基团，其中Q是吡啶基、咪唑基、噻唑基和吡唑基，而A是亚甲基或亚乙基；R<sup>4</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基或(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>5</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，羟基或氨基；R<sup>6</sup>为一个通式为(Ⅱ)的基团<chemistry num="001"><chem file="92104867_cml002.xml" /></chemistry>其中R<sup>7</sup>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷胺基、羟基、叠氮基或卤素，而Z是一个5至7元的杂环，它可以是苯并稠合的，芳族的，部分氢化或全部氢化的，它可含有作为杂原子的选自N，O，S，NO，SO，SO<sub>2</sub>的一个或二个相同或不同的基团，并且它可以被选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、烯丙基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、羟基、卤素、氨基、单或双(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷胺基和CF<sub>3</sub>中的一个或两个相同或不同的基团取代，并且S是0，1，2，3或4，其特征在于，将带有末端羧基基团的式(Ⅲ)片段或它的反应性衍生物偶合到带有游离氨基基团的式(Ⅳ)片段上<img file="92104867X_IMG3.GIF" wi="788" he="663" />其中适当地消除为了保护基他功能基团而暂时导入的保护基团，并且如此得到的化合物还可以转化成它的生理相容的盐。 | ||
| 地址 | 联邦德国法兰克福 | ||