| 主权项 |
1.一种式I化合物其中,m代表1至4,n代表2至5,R1代表 氢或低烷基,R2代表氢,低烷基,低烷氧基,卤素或三 氟 甲基,及R3代表氢,低烷基,低烷氧基或卤素,或R2及R3 结合于相邻之碳原子之上,并共同代表一含1至2碳 原子之 伸烷二氧基,R4代表一单或双环性碳氢化合物基,其 带有 10更11个碳原子选自式a之2-(6,6-二甲基双环[3.1.1] (庚-2-基)-乙基(=三氢非 基),式b之1-甲基-4-异丙基 —环己-3-基(=薄荷基),式c之6,6-二甲基双环[3.1.1 ]庚-2-基甲基(=桃金娘基),式d之1.3.3-三甲基二环[2 .1.1]庚-2-基(=茴香基),及式e代表之1.7.7-三甲基双 环性[2.2.1]庚-2-基(= 基)Z代表氧,一组别N-R5组中 ,其中R5代表低烷基,或若R4为式a时,亦可代表硫。2. 根据申请专利范围第1项之化合物,其特征为,R4代 表a ,b或c其中之一。3.根据申请专利范围第2项之化合 物,其特征为,R4代表- 2-(6,6-二甲基双环[3.1.1]庚-2-基)乙基。4.根据申请 专利范围第3项之化合物,其特征为,R4绝大 部份以1S,2S,5S-结构出现。5.一种用于预防及治疗 胃肠道黏膜 疡及损伤之医药组合 物,其系含如申请专利范围第1项之化合物,以及药 学上 可接受之载体。6.一种制造式I化合物及其生理上 可接受之酸加成盐之方 法,其中,m代表1至4,n代表2至5,R1代表氢或低烷基, R2代表氢,低烷基,低烷氧基,卤素或三氟甲基,R3代 表 氢,低烷基,低烷氧基或卤素;或R2R3结合于相邻之碳 原 子上,并共同代表一含1至2碳原子之伸烷二氧基,R4 代表 一单或双环性碳氢化合物基,其带有10至11个碳原 子选自 式a之2-(6,6-二甲基双环[3.1.1](庚-2-基)-乙基(=二 氢非 基),式b之1-甲基-4-异丙基—环己-3-基(=薄荷 基 ),式c之6,6-二甲基双环[3.1.1]庚-2-基甲基(=桃金 娘基),式d之1.3.3-三甲基二环[2.1.1]庚-2-基(-茴香 基),及式e代表之1.7.7-三甲基双环性[2.2.1]庚-2-基 (= 基)Z代表氧,一组别N-R5组中,其中R5代表低烷基, 或若R4为式a时,亦可代表硫。a)将式Ⅱ化合物其中R 2, R3及m如上述之定义,及Q代表 ,其中R1如上述之定义 ,或若m不等于2时,亦代表一可分解之,例如是卤素 之离 去基Y以式Ⅲ化合物反应R4Z-(CH2)n-Q' Ⅲ其中R4,Z及 n如上述之定义,及Q'代表一可分解之离去基Y,如果Q 为 时,或Q'为-N ,若Q为一可分解之离去基Y时,或b)将 式Ⅳ化合物其中R1,R2,R3,R4,Z,n及m如上述之定义 ,以适合将胺类还原之还原剂,尤其是复合金属氢 化物类 还原,或c)将式Ia化合物其中R2,R3,R4及n如上述之定 义,m'为2-4,而Z'代表之意义除了硫之外,与Z相同,由 式Ⅴ化合物其中R2,R3,R4,Z',n'及m如上述相同之定 义,而B则为一氢化分解之可分离性组别,将组别B氢 化解 分离掉,或d)将式Ib化合物其中R2,R3,R4,Z,n及m如 上述之定义,而R1'代表低烷基,将式Ⅵ化合物R4-T Ⅵ其中R4如上述之定义,而T则代表ZH,其中Z如上述 定义,或为一可分解之离去基Y,尤其是卤素以式Ⅶ 化合 物反应其中R1',R2,R3,n及m如上述定义,T'代表一可 分解之离去基Y,尤其是卤素,若T代表ZH时,或若T为 一 可分解之离去基Y时,则T'代表ZH,并在有需要时,将 获 得之式I化合物,其中R1为氢者,烷基化成相应之式I 化合 物,其中R1为一低烷基者,及在有需要时,将式I之游 离 化合物,转化成其酸附加盐类,或将此等酸附加盐 类,转 |
