POSTUPAK ZA DOBIVANJE NOVIH PIRIMIDO/5,4-B/1,4/OKSAZINSKIH DERIVATA

摘要

POSTUPAK ZA DOBIVANJE NOVIH PIRIMIDO/5,4-B/1,4/OKSAZINSKIH DERIVATA, opste formule (I) gde R1 je metil grupa, R2 je grupa formule -NR5R6 gde R5 je atom vodonika ili metil grupa i R6 je amino grupa ili C1-3 alkil grupa po izboru supstituisana sa hidroksi, merkapto, aminokarbonil, furil, benzo(1,4)dioksan-2-il, dietilamino grupom, fenil ili fenoksi grupom po izboru monosupstituisanom sa atomom hlora ili fluora, dimetoksifenil grupom, piperidil ili morfolinil grupom po izboru supstituisanom sa metil ili benzil grupom ili 4-metil- piperazinil grupom, dalje -NR5R6 moze takodje biti 4-morfolinil, 4-etoksikarbonil ili 4-(hidroksietil)-1-piperazinil grupa, ili R5 je hidroksietil grupa i R6 je benzil ili hidroksietil grupa, R3 i R4 su isti ili razliciti i nezavisno oznacavaju atom vodonika ili metil grupu, R9 je vodonik ili C1-3 alkil grupa monosupstituisana sa okso, cijano, aminokarbonil, C2-5 alkoksikarbonil, piridil ili fenil grupom ili 2,3-dihidroksi-1-propil grupom uz uslov da R2 je -NR5R6 grupa razlicita od 4-morfonil grupe kada R9 je vodonik ili benzil grupa, kao i njihovih tautomera i tautomernih smesa i adicionih soli sa kiselinama ovih jedinjenja, naznacen time, sto obuhvata reagovanje jedinjenja opste formule (II) gde R1, R3, R4 i R9 su kao sto je definisano napred a R10 predstavlja odlazecu grupu, sa aminom opste formule HNR5R6 koji po izboru ima amino zastitnu grupu u polozaju 5-, gde R5 i R6 su kao sto je definisano napred, u nizem alkanolu ili aromaticnom ugljovodoniku ili u estru nize alifaticne kiseline i nizeg alifaticnog alkohola kao rastvaracu, na temperaturi izmedju 50 i 150°C, po izboru u prisustvu viska amina formule -HNR5R6 ili organske tercijarne aminske baze ili neorganske baze kao agensa za vezivanje kiseline, i ako se zeli, radi dobivanja jedinjenja opste formule (I), gde R1-R6 su kao sto je definisano u preambuli i R9 je 2,3-dihidroksi-1-propil grupa, reagovanje jedinjenja opste formule (I), gde R1-R6 imaju gornja znacenja a R9 je atom vodonika, ili njegovog derivata koji sadrzi amino zastitnu grupu kao R5 sa 2,3-epoksi-1-propanolom u aromaticnom ugljovodoniku, pozeljno benzenu u prisustvu katalizatora, pozeljno kvaterne amonijumove soli na temperaturi izmedju 20° C i tacke kljucanja koriscenog rastvarca, ili radi dobivanja jedinjenja opste formule (I), gde R1-R6 su kao sto je definisano u preambuli a R9 ima znacenje dato u preambuli izuzev atom vodonika i 2,3-dihidroksi-1-propil grupa, reagovanje jedinjenja opste formule (I) gde R1-R6 imaju gornje znacenje a R9 je atom vodonika ili njegovog derivata koji sadrzi amino zastitnu grupu kao R5 sa jedinjenjem opste formule R9X, gde R9 ima isto znacenje kao sto je dato u preambuli sem atom vodonika i 2,3-dihidroksi-1-propil grupa i X oznacava atom hlora ili broma ili 4-tolensulfoniloksi grupu u nizem alkanolu ili ketonu kao rastvaracu, u prisustvu neorganske baze, pozeljno kalijum karbonata ili organske baze, pozeljno alkanolata alkalnog metala nagradjenog od alkanola koriscenog kao