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1949881.一种式I化合物 式中R1表C(O)YZ, Y表单一键,O, NR11或CO, Z表氢,C1-6烷基或为一或多个选自羟基、C1 -4烷氧基、C2-5醯氧基、羧基、C1-4烷氧羰基、CONR12 R13.苯C1-4烷氧基、Ar1. 啶、卤素、氰基或NR14R15之 取代基取代之C1-6烷基; R2,R3,R5及R6,可为相同或不 同,表氢,C1-4烷基,C1-4烷氧基或卤素, 但R2及R6中至 少一个不为氢, R4及R11可相同或不同,表氢或C1-4烷 基, X表任意为一或多个选自C1-4烷基, C3-6环烷基, 或Ar2之取代基取代之 唑,具式: Ar1及Ar2可相同或不 同,表苯基或为一或多个选自卤素、硝基,C1-4烷氧 基,羧基,C1-4烷基或三卤C1-4烷基取代之苯基, R12,R13 ,R14,R15,R16,R17,R18及R19,可相同或不同,表氢, C1-4烷基 或苯甲基羰基, 或其医药上可接受之盐或N-C1-8烷 基衍生物。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其 中R1表C(O)Z。3.根据申请专利范围第1项之化合物, 其中R2及R6均表C1-4烷基。4.根据申请专利范围第1 项之化合物,其中R3及R5均表氢。5.根据申请专利范 围第1项之化合物,该化合物为醋酸2,6-二甲基-4-(1- 苯基-1H- 唑-3-基)胺基苯酯, 甲氧基醋酸2,6-二甲基- 4-(1-苯基-1H- 唑-3-基)胺基苯酯, 氰基酯酸2,6-二甲 基-4-(1-苯基-1H- 唑-3-基)胺基苯酯, 或其医药上可 接受盐。6.一种用于治疗或预防发炎症状之医药 组合物,包括根据申请专利范围第1项之化合物,及 联合医药上可接受载体、稀释剂或佐剂。7.一种 制造根据申请专利范围第1项之化合物之方法,其 包括 (a)使下式II化合物X-L1(II) 式中L1为一脱离基,X 如上述定义,与式III化合物反应 式中R1,R2,R3,R4,R5及 R6如申请专利范围第1项定义, (b)使下式IV化合物 式中X,R2,R3,R4,R5及R6如申请专利范围第1项定义,与 式V化合物反应 R1L2 式中L2为一脱离基,R1如申请专 利范围第1项定义, (c)制造式I中X表未饱和杂环之 化合物,由氧化对应之式VI化合物 式中Xc表较X饱和 之对应杂环, R1,R2,R3,R4,R5及R6如申请专利范围第1项 定义, (d)制造式I中具有一或多个C2-6烷基取代基之 化合物,由还原式I中适当取代基含有一或多个碳- 碳双或三键, (e)制造式I中X为环己基取代之化合物 ,由还原式I中X为苯基取代之对应化合物, (f)制造 式I为一个或多OH,NHR14或COOH取代之化合物,其包括 移除式I具有OH,NHR14或COOH保护基之对应化合物之保 护基, (g)制造式I中Z表C1-6烷基经氰基取代之化合 物,由式I中Z表C1-6烷基经卤素取代之对应化合物与 氰化物盐反应, (h)制造式I化合物之N-烷基盐,由式I 中X表含氮杂环之对应化合物与烷化剂反应。8.一 种下式IVa化合物, 其中Xa表1-苯基或1-三氟甲基苯 基取代之1H- 唑-3-基,R2a及R6a可为相同或不同,系选 自C1-4烷基、卤素及C1-4烷氧基。 |
