具运动徐缓素–拮抗作用之类

摘要

具运动徐缓素-拮抗作用之式Ｉ类A-B-C-E-F-K-(D)-Tic-C-M-F'-I (Ｉ)具中Ａ为氢、烷基、烷醯基、烷氧羰基、烷磺醯基、环烷基、芳基、芳磺醯基、杂芳基或一胺基酸，其分别可选择地经取代，Ｂ为一硷性胺基酸，Ｃ为一个二或三，Ｅ为一脂族或环脂族－脂族胺基酸残基，Ｆ为于支链选择地经取代之胺基酸或一直接链，Ｇ为一胺基酸，F'定义如Ｆ且可为 -NH-(CH2)2-8 或选择地为一直接链，Ｉ为-OH、-NH2或-NHC2 H5，且Ｋ为-NH-(CH2)1-4-CO-基或为一直接键。其医疗用途包括所有由运动徐缓素或运动徐缓素相关类所传导、引发或助长之病理状态。式Ｉ类系依已知之合成方法加以制备。

主权项

1.一种如式(I)之 及其生理上可接受之盐A-B-C-E-F-K-( D)-Tic-G-M-F'-I其中A,B及F'代表(L)-Arg或(D)-Arg;C 代表一式(Ⅲa)链G'-G'-Gly (Ⅲa)其中G'分别为Pro 及Hyp;E代表Leu,Cha或Tbg;F代表Ser;K及M为一直接 键;G代表顺-桥-八氢 -2-羰基;且I代表OH。2.如申请 专利范团第1项之式(I) ,其中A为D-Arg,B为 Arg,C为Pro-Hyp-Gly,E为Leu,Cha或Tbg,F为Ser,K及 N为一直键;G为顺,桥-八氢 -2-羰基,F'为Arg且I 为OH。3.一种制备如申请专利范围第1或2项之式(I) 的方法, 包括a)将一具C-端游离羧基之片段或其活化衍生物 与一具 N-端游离胺基之相应片段反应,或b)逐步合成该朕, 若适 当,将暂时引入(a)或(b)中所得化合物中以保护其他 官能 基之一或多个保护基除去,且若适当,将如此所得 式(I) 化合物转变成其生理上可接受盐类。4.如申请专 利范围第1或2项之式(I),系用作医药。5.如申请专 利范围第1或2项之式(I),系用于治疗由运动 徐缓素及与运动徐缓素相关之 所传导、引发或助 长之病 理状态。6.一种用于治疗由运动徐缓素及与运动 徐缓素相关之 所 传导、引发或助长之病理状态之医药组成物,包含 如申请