发明名称 牛胆酸离胺酸盐,其制法及含其之药学组成物
摘要 牛素或甘氨酸之酸加成一其氨基以含有3α,7α,12α-三羟基类固醇结构之羧酸残余物醯胺化,其酸基以脂族胺之氨基中和或以硷性α-氨基羧酸之氨基中和,此氨基系藉链烯桥与α-氨基酸基连接一可用作为,例如,药物化合物之跨黏膜吸收促进剂。
申请公布号 TW191210 申请公布日期 1992.09.21
申请号 TW078103318 申请日期 1989.05.01
申请人 山德士药厂 发明人 迪克.布瑞契;摩西.安瑞亚
分类号 A61K47/28;C07J41/00 主分类号 A61K47/28
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1912101.一种酸加成盐,其为牛胆酸离胺酸盐。2.一 种制备牛胆酸离胺酸盐之方法,此方法包括结合(a) 牛胆素,其中胺基为式Ⅱ之一部份之醯基所取代, 与(b)离胺酸其中,R1=H或OH且R2=-CH2-CH2-SO3-3.一种用于 治疗柏哲德氏疾病,血钙过多症及骨疏松病之药学 组成物,此组成物含有鲑鱼降血钙素为药理活性药 物,其特点在于该组成物含有牛胆酸离胺酸盐作为 赋形剂。4.根据申请专利范围第3项的药学组成物, 其中该牛胆酸离胺酸盐如申请专利范围第1项所定 义。5.根据申请专利范围第3项的药学组成物,其中 该牛胆酸离胺酸盐对药理活性药物的比率为从1:1 至5000:1。6.根据申请专利范围第3项的药学组成物, 此药学组成物适合于以单位剂型投与,而每一单位 剂量含有约0.1至100毫克牛胆酸离胺酸盐。7.根据 申请专利范围第3项的药学组成物,此组成物适于 鼻部投与。8.根据申请专利范围第7项的药学组成 物,此组成物为含氯化钠之水溶液形式。9.根据申 请专利范围第3项的药学组成物,此组成物适于口 服。10.根据申请专利范围第1项的牛胆酸离胺酸盐 ,作为含至少一种活性药物的药学组成物的赋形剂 。11.根据申请专利范围第10项的牛胆酸离胺酸盐, 作为含有胜 类或蛋白质药物化合物之药学组成物 的赋形剂。12.根据申请专利范围第11项的牛胆酸 离胺酸盐,作为含有水溶性胜 药物化合物之赋形 剂。13.根据申请专利范围第11项的牛胆酸离胺酸 盐,作为含有鲑鱼降血钙素胜 药物化合物之赋形 剂。14.根据申请专利范围第11项的牛胆酸离胺酸 盐,作为赋形剂,每单位剂量含有2微克至20毫克胜 药物化合物之药学组成物之赋形剂。15.根据申请 专利范围第10项的牛胆酸离胺酸盐,以0.1至10重量% 作为药学组成物的赋形剂。16.根据申请专利范围 第10项的牛胆酸离胺酸盐,作为适合胜 药物化合物 跨黏膜运输之药学组成物之赋形剂。17.根据申请 专利范围第10项的牛胆酸离胺酸盐,作为鼻部投与 药学组成物之赋形剂。18.根据申请专利范围第10 项的牛胆酸离胺酸盐,作为粉状或液状药学组成物 之赋形剂。19.根据申请专利范围第10项的牛胆酸 离胺酸盐,作为装于喷雾器中之药学组成物之赋形 剂。
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