制备光学活性棉酚的方法

摘要

制备式Ia/Ib的旋光性棉酚的方法。该方法包括：a)(i)将(+)或(-)棉酚与旋光性胺的结合物水解，以及(ii)在需要时纯化所得(+)或(-)棉酚，或b)从不等量(+)及(-)棉酚对映体混合物中除去含量较低的一种。得到另一种对映体。

主权项

1、高产率制备通式Ⅰa或Ⅰb的光学活性棉酚的方法，该方法包括：a)将(+)棉酚与(-)棉酚的混合物与光学活性胺缩合得到(+)棉酚与(-)棉酚缩光学活性胺化合物；b)将a)中产物在接触剂存在下，于溶剂中进行水解；c)将b)中产物通过色谱法或结晶法处理，得到(+)棉酚或(-)棉酚；或d)将a)中产物在催化剂下，转化成(+)棉酚与(-)棉酚的比例更趋平衡的非对映体混合物；e)重复b)-c)的步骤，得到(+)棉酚或(-)棉酚；或f)将b)中水解产物于溶剂中用甲酸或乙酸处理，生成(+)棉酚和(-)棉酚的沉淀物；g)过滤除去沉淀；h)滤液用碱处理，然后萃取，得到所要的(+)酚或(-)棉酚。