| 主权项 |
1.一种式(I)之化合物:其中:R系苯基未经取代或以 一 种至三种选自下列之取代基取代:氯、溴、氟、碘 或 CO2R7;R1系C2-8烷基;X系单一种键或S;R2系氢;R3系 氢、C1-6烷基、或COC1-5烷基;R4系氢原子或C1-6烷基; R5系CO2H;R6系苯基或2- 吩基;R7系H或C1-6烷基,及n 各自为1或2;或其医药上可容许盐。2.根据申请专 利范围第1项之化合物,其为:N-[{[(4- 羧苯)甲基]-2-正—丁基-1H-咪唑-5-基}甲基]苯丙胺 酸 或其医药上可容许盐。3.根据申请专利范围第1项 之化合物,其为:N-[{1-[(4 -羧苯)甲基]-2-正—丁基-1H-咪唑-5-基}甲基]--(2- 吩基)丙胺酸或其医药上可容许盐。4.根据申请专 利范围第1项之化合物,其为:N-[{1-[(2 -氯苯)甲基]-2-正—丁基-1H-咪唑-5-基}甲基]--(2- 吩基)丙胺酸;N-[{1-[(2-氯苯)甲基]-2-正—丁基- 1H-咪唑-5-基}甲基]--甲苯基丙胺酸;N-[{1-[(2- 氯苯)甲基]-2-正—丁基-1H-咪唑-5-基}甲基]--甲基 --(2- 吩基)丙胺酸;N-[{1-[(2-氯苯)甲基]-2-正 —丁基-1H-咪唑-5-基}甲基]苯丙胺酸;N-[{1-[(2-氯 苯)甲基]-2-硫丙基-1H-咪唑-5-基}甲基]苯丙胺酸;N- [{1-[(2-氯苯)甲基]-2-硫丙基-1H-咪唑-5-基}甲基] -N-丁醯基苯丙胺酸;N-[{1-[(2-氯苯)甲基]-2-正— 丁基-1H-咪唑-5-基}乙基]苯丙胺酸;N-[2-{1-[(2-氯 苯)甲基]-2-正—丁基-1H-咪唑-5-基}乙基]--(2- 吩基)丙胺酸;N-[2-{1-[(2-氯苯)甲基]-2-正—丁基- 1H-咪唑-5-基}甲基]--(2- 吩基)丙胺酸;N-[{1-[ (2-氯苯)甲基]-2-正—丁基-1H-咪唑-5-基}甲基]-- 乙基苯基丙胺酸;N-[{1-[(2-氯苯)甲基]-2-正—丁基 -1H-咪唑-5-基}甲基]--丙苯基丙胺酸;N-[{1-[(2- 氯苯)甲基]-2-正—丁基-1H-咪唑-5-基}甲基]-N-乙醯 苯基丙胺酸;N-[{1-[(2-氯苯)甲基]-2-正—丁基-1H- 咪唑-5-基}甲基]高苯基丙胺酸;N-[{1-[(2-氯苯)甲 基]-2-正—丁基-1H-咪唑-5-基}乙基]--甲苯基丙胺 酸;N-[{1-[(2-氯苯)甲基]-2-正—丁基-1H-咪唑-5- 基}-N-甲苯基丙胺酸;或其医药上可容许盐。5.一种 用于治疗高血压之医药组合物,其包括如申请专利 范围第1至第4项任一项之化合物及医药上可容许 载体。6.一种用于治疗充血性心衰竭之翳药组合 物,其包括如申 请专利范围第1至第4项任一项之化合物及医药上 可容许载 体。7.一种制备根据申请专利第1项之化合物或其 医药上可容 许盐之方法,此方法包括以式(Ⅱ)之化合物:其中R4, R6 及n系如申请专利范围第1项之定义,则式(Ⅲ)化合 物在硷 存在下反应:其中R1.R2.X及n系如申请专利范围第1项 之定义,且R亦如申请专利范围第1项之定义,除了在 R基 团上的取代基并不包括四氮唑-5-基,OH,或CO2H,且此 后视情况需要:(i)对于式(I)化合物其中在氮原子上 之 取代基R3系COC1-5烷基者,以式(I)化合物其中在氮原 子 上的取代基R4系H者与C1-5C(O)卤化物在硷存在下起 反应 ;(ii)对于式(I)化合物其中R基团以羟基取代者,则去 除式(I)化合物其中R基团以C1-C6烷氧基取代之保护 基; (iii)对于式(I)化合物其中R基团以羟基取代者,则水 解 式(I)化合物其中R基团以C1-C6烷基取代者;(iv)对于 式 (I)化合物其中R基团以四氮唑-5-基取代者,则以式(I ) 化合物其中R基团以氧基取代者与叠氮化物反应;(v )对于 式(I)化合物其中R5系羧基者,则水解式(I)化合物R5 系 CO2C1-C6烷基者;(vi)对于式(1)化合物其中R5系CONR7R7 而R7系氢原子或C1-C6烷基者,则以卤化剂处理式(I) 化 合物其中R5系CO2H,接着与合宜经取代之胺起反应; 或( vii)对于式(I)化合物其中R5系四氮唑-5-基者,则以草 醯氮/二甲基甲醯胺处理式(I)化合物其中R5系CONH2 者 ,接着与叠氮化物起反应;然后任意形成医药上可 容许盐 。8.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物或其医 药上可 容许盐,其系用于制造用以治疗充血性心衰竭之药 物。9.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物或其 医药上可 |
