| 主权项 |
1、一种制备结构式(Ⅰ)化合物或其盐的方法： <img file="91105944X_IMG2.GIF" wi="840" he="540" />(Ⅰ)其中 R为C<sub>1-8</sub>烷基(苯基)<sub>p</sub>，C<sub>2-8</sub>链烯基(苯基)<sub>p</sub>，C<sub>2-8</sub>炔基(苯基)<sub>p</sub>，C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>1-8</sub>烷基C<sub>3-8</sub>环烷基； p为0至2； n为0至6； A为键，氧，硫，或NR<sup>1</sup>； R<sup>1</sup>为氢，C<sub>1-8</sub>烷基或苯基C<sub>1-4</sub>烷基； m为0至3；和 Ar为芳基或杂芳基，每一种都可被任意取代，该方法包括： (a)对于A为O，S或NR<sup>1</sup>的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅱ)化合物： <img file="91105944X_IMG3.GIF" wi="673" he="513" />(Ⅱ)其中，R和n如结构式(Ⅰ)中所述，且A<sup>1</sup>为O，S或NR<sup>1</sup>，与结构式为L(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>Ar的化合物反应，其中，m和Ar如结构式(Ⅰ)所述，L是离去基团； (b)对于A为O，S或NR<sup>1</sup>的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅲ)的化合物： <img file="91105944X_IMG4.GIF" wi="627" he="400" />(Ⅲ)其中，n和R如结构式(Ⅰ)所述，且L<sup>1</sup>是可被亲核试剂取代的基团，与结构式为HA<sup>1</sup>(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>Ar的化合物反应，其中，m和Ar如结构式(Ⅰ)所述，A<sup>1</sup>如结构式(Ⅱ)所述；或者 (c)对于A为NR<sup>1</sup>的结构式(Ⅰ)化合物，使(Ⅳ)式化合物还原： <img file="91105944X_IMG5.GIF" wi="413" he="473" />(Ⅳ)<img file="91105944X_IMG6.GIF" wi="1668" he="253" />(d)对于A为键的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅴ)化合物： <img file="91105944X_IMG7.GIF" wi="773" he="513" />(Ⅴ)(其中，R，L<sup>1</sup>，m和n的定义如前面所述)，与结构式为X<sup>1</sup>Ar的化合物反应，其中，Ar的定义如对(Ⅰ)式所述，且X<sup>1</sup>是碱金属； (e)将基团R引入结构式(Ⅵ)化合物： <img file="91105944X_IMG8.GIF" wi="820" he="400" />(Ⅵ)通过与化合物RL<sup>2</sup>反应完成，其中，L<sup>2</sup>是离去基团； (f)还原结构式(Ⅶ)化合物： <img file="91105944X_IMG9.GIF" wi="840" he="427" />(Ⅶ)其中，R<sup>5</sup>是C<sub>1-7</sub>烷基(苯基)<sub>p</sub>，C<sub>2-7</sub>链烯基(苯基)<sub>p</sub>，C<sub>2-7</sub>炔基(苯基)<sub>p</sub>或C<sub>1-7</sub>烷基C<sub>3-8</sub>环烷基； (g)还原结构式(Ⅷ)化合物： <img file="91105944X_IMG10.GIF" wi="813" he="467" />(Ⅷ)其中，R，A，Ar，m和n的定义如前面所述，且X<img file="91105944X_IMG11.GIF" wi="43" he="130" />是抗衡离子；以及任意地在此后形成盐。 |
