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1. 一种具通式I之 井二 庚因其中R1可代表氢,视需 要经羟基或卤素取代的甲 基,R2可代表氢或C1-C4-烷 基,R3代表氢或R2及R3共同形成单不饱和的稠合五圆 环,其结构如下:其中Rb为氢,COOC1-C2-烷基,R2及R3共 同形成下式之单不饱和 稠环:其中RO为氢或C1-C2-烷 基,R4系选自下式之基团:其中Ra为-COOH,-COOCH3,-CH2OH, 其中Rc为吗 基,其中T为一单键或代表氮,氧或硫,而 Rd为氢,C1-C3烷基,CF3,Cl或OCH3其中T1为单键,NR1,氧或 硫,各个Rd系分别如上所定义 者,而n为1至8,其中R1 为氢或C1-C4烷基,其中Rd系如上所定义者,其中Rd系 如上述所定义者R5为氢或甲基。2. 一种用于治疗 支气管气喘之医药组合物,其特征在于其包含如申 请专利范围第1项之 化合物。3. 一种如下通式之 二 庚因硫酮其中R2,R3,R4及R5系如申请专利范围第1 项所定义 者。4. 一种如下通式之中间化合物:R4-CH 2-CN其中R4系如申请专利范围第1项所定义者。5. 一 种制备如申请专利范围第1项通式I化合物之方法, 特征在如下通式之化合物其 中R2.R3.R4及R5定义如 上其中X与Y代表氮时,(a)与通式R1-CONHNH2(III)之醯 胼 反应,(b)或以胼转化成如下通式之化合物然后与一 通式R1-CO-Hal之醯卤或与 通式R1-C(OR')3之原酸酯反 应,其中R'代表低烷基者,其后如有须要,用已知分 离法所得化合物为其旋光化合物,并转化如此所得 的化合物其可接受的酸加成盐 类。 |
