丁烯酰胺及其盐的制备方法

摘要

本发明涉及一系列E型或Z型通式(I)，其中，R代表氢，卤素，C1-4烷基、C1-4烷氧基或C1-4酰胺基；R1为氢或一羧基保护基；及R2代表-(CH2)n-COR5基团，其中n为1、2、3或4；和R5代表氢或一羧基保护基；或R2为-(CH2)n-NH2基团，其中n为1、2、3或4的新化合物以及它们的盐。本发明的这些化合物显示细胞保护作用，可以促进胃溃疡的痊愈。它们的毒性是低的。

主权项

1、制备E型通式为(Ⅰ)，(Ⅰ)其中R代表氢；R₁为氢或-羧基保护基；及R₂代表-(CH₂)n-CO₂R₅基团，其中n为1、2、3或4；和R₅代表氢或-羧基保护基；或R₂为-(CH₂)n-NH基团，其中n为1、2、3或4的4-氧代-4-苯基丁烯酰胺以及它们的盐的方法，它是将通式为(Ⅱ)，(Ⅱ)其中R₃为-羧基保护基；及R₄为-(CH₂)n-CO₂R₆基团，其中n为1、2、3或4以及R₆代表-羧基保护基；或R₄代表-(CH₂)n-NHR₇基团，其中n为1、2、3或4以及R₇代表一氨基保护基，的化合物或其与酸形成的盐与通式为(Ⅲ)，(Ⅲ)其中R如前所定义，的取代丁烯酸或其羧基活化了的衍生物进行反应，如果需要，用已知的方法除去分子中带有的保护基。