发明名称 ╳咯[2,1–b] 唑衍生物
摘要 一种如下式(Ⅰ)所代表之新颖化合物:□ (Ⅰ)式中R1代表为氢原子,烷基或环烷基; R2代表羟基,烷氧基于其烷基部分可具有一至三取代基,芳硫基于其芳基部分可具有一或多取代基,芳氧基于其芳基部分可具有一或多取代基,胺基,烷胺基或环胺基可含有选自氮原子,氧原子及硫原子之其它杂原子作为环原子;R3代表氢原子,烷基,芳基可具有一或多取代基或杂芳基可具有一或多取代基及……代表单键或双键;并揭示其盐及含有式(Ⅰ)化合物或其盐作活性成分之肝病预防及治疗用之药物制剂。
申请公布号 TW178587 申请公布日期 1992.02.11
申请号 TW079105796 申请日期 1990.07.13
申请人 第一制药股份有限公司 发明人 中山敦;长谷川雅司;细上彻;铃木范夫;横滨秀一
分类号 A61K31/425;C07D513/04 主分类号 A61K31/425
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号白宫企业大楼一一一二室
主权项 1.一种如下式(Ⅰ)所代表之化合物:式中R1代表氢原 子, C1-C6烷基或C3-C8环烷基;R2代表羟基,C1-C6烷氧基 ,苯硫基及苯氧基于其苯基部分可具有一个硝基为 取代基 ,胺基,C1-C4烷胺基, 啶基,吗 基、或硫吗 基; R3代表氢原子,C1-C6烷基,或苯基;及 代表单键或 双键;及其盐。2.如申请专利范围第1项所述之化合 物及其盐,其中E1为 C1-C6分支链烷基或C5-C7环烷基,R2为C1-C6烷胺基, 啶基,吗 基,或硫吗 基。3.如申请专利范围第1项所 述之化合物及其盐,其中R1为 异丙基或环己基,R2为甲胺基,乙胺基或吗 基,R3为 甲 基或氢原子及5-与6-位置间之键为双键。4.如申请 专利范围第1项所述之化合物及其盐,其中R为异 丙基,R2为甲胺基及R3为甲基及5-及6-位置间之键为 双 键。5.如申请专利范围第1项所述之化合物及其盐, 其系为N- 甲基-(7-异丙氧羰基-6-甲基-2,3-二氢 咯骈[2 ,1-b] 唑-3-亚基)乙醯胺及其盐。6.一种治疗肝炎之 药学组成物,其中含有一种如下式(Ⅰ) 所代表之化合物:式中R1代表氢原子,C1-C6烷基或C3- C8环烷基;R2代表羟基,C1-C6烷氧基,苯硫基及苯氧基 于其苯基部分可具有一个硝基为取代基,胺基,C1-C4 烷 胺基,啶基,吗 基,或硫吗 基;R3代表氢原子,C1- C6烷基,或苯基;及 代表单键或双键;或其盐作活性 成分。7.一种式(Ⅱ)化合物式中R1代表氢原子,C1-C6 烷基或C3 -C8环烷基;R3代表氢原子,C1-C6烷基,或苯基;及 代表单键或双键,规定当R1代表乙基及 为双键时R3
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