| 主权项 |
1.一种下列化学式(Ⅰ)代表之具光学活性之 并 - 3-羧酸化合物或其药理上可接受之盐类,式中,R1为 氢 原子或C1-6烷基;R2为氟原子或氯原子;R3为氢原子,C1 -6烷醯基,卤化C1-5烷醯基,或C1-6烷氧羰基;C*为S- 或R-组态之不对称碳原子。2.如申请专利范围第1 项所述之具光学活性之 并 -3-羧酸化合物,其中咯啶基之第3'位置上不对称碳 原 子之绝对组态为S-组态。3.如申请专利范围第1项 所述之具光学活性之 并 -3-羧酸化合物,其中咯啶基之第3'位置上不对称碳 原 子之绝对组态为R-组态。4.一种具光学活性之7((S)- 3-胺基-1- 咯啶基)-8 -氯-6-氟-1-甲基-4-氧-1H,4H-[1,3] 并[3,2-a] -3-羧酸异构物或其药理上可接受之 盐类,原化合物之对甲苯磺酸盐之[]20在甲醇中C= 0 .1时约为-236.4。5.一种具光学活性之7((R)-3-胺基-1- 咯啶基)-8 -氯-6-氟-1-甲基-4-氧-1H,4H-[1,3] 并[3,2-a] -3-羧酸异构物或其药理上可接受之 盐类,原化合物之对甲苯磺酸盐之[]D20在甲醇中C = 0.1时约为-224.3。6.一种具光学活性之7-((S)-3-胺基- 1- 咯啶基)- 6,8-二氟-1-甲基-4-氧-1H,4H-[1,3] 并 [3,2-a] -3-羧酸异构物或其药理上可接受之盐 类,原化合物之对甲苯磺酸盐之[]20在N,N-二甲基 甲醯胺中C=0.1时约为-149.6。7.一种具光学活性之7- ((R)-3-胺基-1- 咯啶基)- 6,8-二氟-1-甲基-4-氧-1H,4H-[1,3] 并 [3,2-a] -3-羧酸异构物或其药理上可接受之盐 类,原化合物之对甲苯磺酸盐之[]D20在N,N-二甲 基甲醯胺中C=0.1时约为-103.8。8.如申请专利范围 第1项所述之具光学活性之 并 化合物之制法,包括下列之步骤:(a)使用S-或R-组态 之不对称碳原子之下列化学式(Ⅶ)代表之具光学 活性之胺 基 咯啶基化合物:式中,R3及C*之定义如申请专利范 围 第1项所述,和下列化学式(Ⅷ)代表之消旋并 化合 物 相反应:式中,R1及R2之定义如申请专利范围第1项所 述 ,X代表卤原子,如有需要,接着使之水解,或使下列 化 学式(Ⅸ)代表之 并 化合物进行氯化:式中,R1, R2及C*之定义如申请专利范围第1项所述,如有需要, 接 着使之水解,得非镜像异构物之混合物,(b)如有需 要, 使混合物转换成其盐类,(c)使非镜像异构物之混合 物分 步再结昌或层析分离,得具光学活性之化合物,及(d )如 有需要,使所得之光学活性化合物进行水解。9.一 种抗菌之医药组成物,包括有效量之一种以上之下 列 化学式(Ⅰ)代表之具光学活性之 并 -3-羧酸化 合物或其药理上可接受之盐类,及以制药上可接受 之载剂 或膜衣剂。式中,R1为氢原子或C1-6烷基;R2为氟原子 或 氯原子;R3为氢原子,C1-6烷醯基,卤化C1-6烷醯基,或 C1-6烷氧羰基;C*为S-或R-组态之不对称碳原子。 |
