发明名称 经取代之N–( –2–基–甲氧基) 基–磺醯
摘要 由(-2-基-甲氧基)胺与磺醯基异氰酸酯反应,可以制得取代的N-(-2-基-甲氧基)基磺醯。取代的N-(-2-基-甲氧基)基磺醯可以用作药物的活性化合物,特别是用作脂氧合抑制剂。
申请公布号 TW177347 申请公布日期 1992.01.21
申请号 TW079106204 申请日期 1990.07.27
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 史福德;克劳斯;柯丝汀;潘普;潘瑞尔;罗曼斯
分类号 A61K31/64;C07D215/14 主分类号 A61K31/64
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.式(I)之经取代之N-( -2-基-甲氧基) 基磺醯 及其盐类式中A,B,D,E,G,K和M彼此相同或不同, 和-代表氢,氟,氯,或含有多至6个碳原子的直链或 支 链烷基或烷氧基,R1-代表含有多至8个碳原子的直 链或 支链烷基,该烷基可任意地由氟,氯,或含有多至4个 碳 原子的烷氧基,或由环丙基,环戊基或环己基取代,- 或 代表环丁基,环戊基,环己基或环庚基,这些环烷基 可任 意地由含有多至4个碳原子的直链或支链烷基或氟 取代, R2和R3彼此相同或不同,并且-代表氢或含有多至6个 碳 原子的直链或支链烷基,和R4-代表含有多至6个碳 原子 的直链或支链烷基,该烷基可任意地由氟,氯或苯 基取代 ,-或代表苯基,该苯基可任意地由氟,氯,溴或含有 多 至4个碳原子的直链或支链烷基取代。2.根据申请 专利范围第1项之经取代之N-( -2-基- 甲氧基) 基磺醯 ,其系用于治疗疾病者。3.一种制 备式(I)之经取代N-( -2-基-甲氧基) 基磺醯 及其盐类之方法式中A,B,D,E,G,K和M彼此 相同或不同,和-代表氢,氟,氯,或含有多至6个碳原 子的直链或支链烷基或烷氧基,R1-代表含有多至8 个碳 原子的直链或支链烷基,该烷基可任意地由氟,氯, 或含 有多至4个碳原子的烷氧基,或由环丙基,环戊基或 环己 基取代,-或代表环丁基,环戊基,环己基或环庚基, 这 些环烷基可任意地由含有多至4个碳原子的直链或 支链烷 基或氟取代,R2和R3彼此相同或不同,并且-代表氢或 含 有多至6个碳原子的直链或支链烷基,和R4-代表含 有多 至6个碳原子的直链或支链烷基,该烷基可任意地 由氟, 氯或苯基取代,-或代表苯基,该苯基可任意地由氟, 氯 ,溴或含有多至4个碳原子的直链或支链烷基取代 。该方 法的特征在于:在惰性溶剂中,通式(II)胺与通式(III ) 磺醯异氰酸酯反应,得到通式(la)化合物,通式(II)为 : 式中A,B,D,E,G,K,M,R1和R2的定义同前,通式( III)为;R4-SO2-NCO式中R4的定义如前,通式(la)为: 式中A,B,D,E,G,K,M,R1,R2和R4的定义同前,并 且,如果式(I)化合物中的R3=H时,那麽,在惰性溶剂中 ,用烷化剂将式(la)化合物烷化。4.一种用作5-脂氧 合 抑制剂之药学组合物,其含有至 少一种根据申请专利范围第1项之经取代的N-( -2- 基-甲氧基) 基磺醯 。5.一种制备根据申请专利范 围第4项之药学组合物的方法 ,其特征在于,根据需要借助于适宜的助剂和赋形 剂,将 申请专利范围第1项所述之经取代的N-(-2-基-甲氧 基
地址 德国
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