| 主权项 |
1.下式之经亚胺基取代之 啶类其中R1代表苯基,其 选择 地经卤素或单-C1-C4-烷基所取代,R2代表式-OR5基,其 中R5代表氢、苄基或C1-C4-烷基,R3代表环丙基或C1-C4 - 烷基,R4代表环丙基或C1-C4-烷基,X代表-CH-CN-基且为 反式结构,R代表下式基其中R7代表氢、C1-C4-烷基, 或 代表钠、钾、钙、镁或铵离子,及其盐类。2.根据 申请专利范围第1项之经亚胺基取代之 啶类,其 系用于治疗脂蛋白过多、脂蛋白增多或动脉硬化 及供降低 血液中胆固醇含量。3.一种制备式(Ⅰ)经亚胺基取 代之 啶类之方法其中R1代 表苯基,其选择地经卤素或单-C1-C4-烷基所取代,R2 代 表式-OR5基,其中R5代表氢、苄基或C1-C4-烷基,R2代表 环丙基或C1-C4-烷基,R4代表环丙基或C1-C4-烷盖,X代 表-CH盘CH-基且为反式结构,R代表下式基其中R7代表 氢 、C1-C4-烷基,或代表钠、钾、钙、镁或铵离子,及 其盐 类,特点在于:将式(V卸驷加以还原其中R1.R2.RzRR4 具前述定义,且R8-代表C1-C4-烷基,于制备酸时,将酯 加以水解,于制备内酯时,将濮酸加以环化,于制备 盐时 ,将酯或内酯加以水解,且,若适当,分离异构物。4. 一种用于治疗脂蛋白过多、脂蛋白增多或动脉硬 化及供 降低血液中胆固醇含量之药学组成物,其系含至少 一种根 据申请专利范围第1项之经亚胺基取代之 啶。5.下 式酮类其中R1代表苯基,其选择地经卤素或单-C2-C4 -烷基所取代,R2代表式-O沙基,其中Rs代表氢、苄基 或 C1-C4-烷基,R2代表环丙基或C1-C4-烷基,R4代表环丙基 或C1-C4-烷基,且R8代表C1-C4-烷基。6.一种制备下式 酮类之方法其中R1代表苯基,其选择地经 卤素或单-C1-C4-烷基所取代,R2代表式-0沙基,其中R5 代表氢、苄基或C1-C4-烷基,R2代表环丙基或C1-C4-烷 基 ,R4代表环丙基或C1-C4-烷基,且R8代表C1-C4-烷基,特 点在于将下式醛其中R1.R2.R1RR4具前述定义,于惰性 溶剂中舆下式乙醯乙酸酯其中R8其前述定义,于硷 存在下 |
