| 发明名称 | 制备N-[[[[1-(6-氟-2-萘基)甲基]-4-哌啶基]氨基]羰基]吡啶甲酰胺类的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(1)化合物或其盐的制备方法。式中R代表氢或氟，R1代表3-吡啶基，4-吡啶基或6-吡啶基，该化合物显示影响精神的活性，可用作为抗抑郁药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1014411B | 申请公布日期 | 1991.10.23 |
| 申请号 | CN86107819.5 | 申请日期 | 1986.11.14 |
| 申请人 | 约翰韦恩兄弟有限公司 | 发明人 | 约翰·莱休普·阿奇博尔德;特伦斯·詹姆斯·沃德 |
| 分类号 | C07D401/12;C07D215/02;A61K31/445 | 主分类号 | C07D401/12 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 王景朝;卢新华 |
| 主权项 | 1、制备下式化合物或其盐的方法，<img file="86107819_IMG1.GIF" wi="800" he="185" />其中R代表氢，R<sup>1</sup>代表3-吡啶基，4-吡啶基或6-喹啉基，本方法包括：(a)使式(Ⅲ)化合物与式Ⅲa化合物反应<img file="86107819_IMG2.GIF" wi="800" he="210" />其中R如上所定义，W代表一个离去基团或式OSO<sub>2</sub>OR<sup>2</sup>的基团，其中R<sup>2</sup>是<img file="86107819_IMG3.GIF" wi="800" he="367" />其中R<sup>1</sup>如上所定义；(b)使式(Ⅳ)化合物与式(Ⅳa)化合物或式(Ⅳb)化合物反应<img file="86107819_IMG4.GIF" wi="800" he="187" />其中R如上所定义，式Ⅳa为：OCNCOR<sup>1</sup>(Ⅳa)式Ⅳb为：H<sub>2</sub>NCONHCOR<sup>1</sup>(Ⅳb)其中R<sup>1</sup>如上所定义，或C)用含有-COR<sup>1</sup>基团的酰化剂将下式化合物酰化，<img file="86107819_IMG5.GIF" wi="800" he="255" />其中R如上所定义，或d)还原下式化合物<img file="86107819_IMG6.GIF" wi="800" he="336" />其中R和R<sup>1</sup>均如上所定义，<img file="86107819_IMG7.GIF" wi="55" he="73" />是阴离子，或e)在镍催化剂存在下，使下式化合物<img file="86107819_IMG8.GIF" wi="727" he="273" />(其中R如上所定义)；与如上所定义的式(Ⅲa)化合物反应，或f)将式(Ⅰ)碱性化合物转化成酸加成盐或季铵盐；或g)将式(Ⅰ)化合物的酸加成盐转化成游离碱形式。 | ||
| 地址 | 英国伯克郡梅登黑德塔普劳亨特库姆径南 | ||