| 主权项 |
1、制备式(Ⅰ)化合物包括其在医药上可用的一代和二代盐的方法<img file="85104470_IMG2.GIF" wi="256" he="186" />Ⅰ其中：R<sup>1</sup>是氢、低级烷基、苯基、低级链烯基、环烷基、苯基低级烷基，或<img file="85104470_IMG3.GIF" wi="130" he="48" />，式中：n是1到4，X是羟基、低级烷氧基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>二烷氨基；R<sup>2</sup>是低级烷基；R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>链烯基、苯基、苯基低级烷基、环烷基、苯基低级链烯基、苯基低级烷氧基或环烷氧基，但是，当R<sup>3</sup>是苯基时，R<sup>1</sup>不是H；该方法包括：(A)当R<sup>2</sup>是低级烷基，R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基或苯基低级烷基时，将式(Ⅴ)的化合物，<img file="85104470_IMG4.GIF" wi="382" he="148" />Ⅴ与式(C)的卤化物反应，Hal-R<sup>la</sup>C其中Hal是I、Br或Cl，R<sup>1a</sup>与R<sup>1</sup>相同，并且是低级烷基、苯基、环烷基、苯基低级烷基或<img file="85104470_IMG5.GIF" wi="130" he="56" />低级烷氧基，得到式(Ⅵ)化合物：<img file="85104470_IMG6.GIF" wi="242" he="112" />Ⅵ即其中R<sup>3a</sup>是C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>链烯基或苯基低级链烯基的式(Ⅰ)化合物；并且可将式(Ⅵ)化合物经还原反应而成为其中R<sup>3</sup>是C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>烷基的式(Ⅰ)化合物；(B)当R<sup>2</sup>是低级烷基，将式(F)的化合物与式(G)的化合物反应，<img file="85104470_IMG7.GIF" wi="462" he="114" />其中R<sup>3b</sup>与R<sup>3</sup>相同，得到式(Ⅶ)的化合物，<img file="85104470_IMG8.GIF" wi="206" he="116" />Ⅶ然后将式(Ⅶ)化合物与一种碱和一种低级烷基卤化物反应，得到其中R<sup>2</sup>是低级烷基的式(Ⅰ)化合物。 |
