抗毒蕈碱支气管扩张药

摘要

式(1)化合物及其可药用盐是用于治疗慢性阻塞性气管疾病和哮喘的抗毒蕈碱支气管扩张药。式(I)中X或为(a)可被1或2个分别独立地选自卤素、CF₃、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和羟基的取代基任意取代的苯基或为(b)噻吩基，Y为可被2或2个分别独立地选自卤素、CF₃、C₁-C₄烷氧基、羟基和氨基的取代基任意取代的咪唑基、吡唑基、三唑基或四唑基。

主权项

1、制备下式化合物或其可药用盐的方法， 式中X或者为(a)可被1或2个分别独立地选自卤素、CF₃、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和羟基的取代基任意取代的苯基，或为(b)噻吩基； Y为通过一个碳原子或一个环氮原子与相邻碳原子连接的五元含氮杂环基，该杂环基选自咪唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，Y可被1或2个分别独立地选自卤素、CF₃、C₁-C₄烷氧基、羟基和氨基的取代基任意取代， 所述方法包括使式(Ⅱ)化合物与强碱反应， 式中X和Y如在权利要求1中所定义， 然后使产生的负碳离子与甲醛反应，需要时将产物转化成其可药用的酸加成盐。