氮杂双环喹诺酮羧酸

摘要

由氮杂双环基团7-取代的喹诺酮羧酸具有抗菌活性。

主权项

1、一种制备式Ⅰ化合物或其可药用的酸加成盐，以及那些具有游离氨基的式Ⅰ化合物的药物前体的方法， 其中 R¹是氢、可药用的阳离子或C₁-C₆烷基； Y，当独立时，是乙基、叔丁基、乙烯基、环丙基、2-氟乙基、对氟苯基或邻，对二氟苯基； W是氢、F、Cl、Br、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、NH₂、NHCH₂； A是CH、CF、CC1、COCH₂、C-CH₂、C-CN或N；或 A是碳并与Y以及连接A和Y的碳和氮连在一起形成可含有氧或双键的五或六元环，该环可接有R⁸，R⁶是甲基或亚甲基； R²是 其中R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰和R²⁵彼此独立地为H、CH₃、CH₂NH₂、CH₂NHCH₂或CH₂NHC₂H₅，而R⁵、R⁶、R⁷和R⁹也可彼此独立地为NH₂、NHCH₂或NHC₂H₅，条件是R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰和R²⁵中不是氢的基团不超过三个，如果这些取代基中有三个不是氢，则其中至少有一个是甲基； 其特征在于使式Ⅱ的化合物与式R²H的化合物反应， 其中A、W和Y如上述定义，R¹是氢或C₂-C₆烷基，X是离去基团，R²如上述定义并且也包括NH₂、CH₂NH₂、NHCH₂、CH₂NHCH₂、NHC₂H₅和CH₂NHC₂H₅的N-保护基，如果需要，与酸反应形成可药用的酸加成盐，或当R¹是氢时，与碱反应形成其中R¹是可药用的阳离子的化合物，或与氨基酸反应形成那些具有游离氨基的式Ⅰ化合物的药物前体。