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l.一种治疗哺乳动物之血管生成之药物组成 物,包括一种O-取代之烟麴酚衍生物或 其药物可接受性盐,其中O-取代之烟麴 酚衍生物包括如下式化合物或其盐 式中R1 为2-甲基-1-丙烯基或异丁 基,其均可被经基或二-C1_3烷胺基所 取代,R2为(1)可被羧基,羧基C1-3 烷氧基或卤基取代之C2-5 烷醯基,(2 )可被羧基取代之苯甲醯基,(3)菸硷 甲醯基、咪 羰基或 喃甲醯基,(4) 可被下列之基所取代之胺基甲醯基或环状 胺基-羰基:C1-4烷基、C1_6烷醯基、 氯乙醯基、二氯乙醯基、三氯乙醯基、羧 甲基、C1-3烷氧基羰甲基、胺基、可被 三氟甲基、硝基或卤基取代之苯基、荼基 、苯甲醯基、卤基-C1-3烷基、二-C 1-3烷胺基-C1-3烷基、C1_3烷醯氧基 -C1-3烷醯基-C1_3烷醯硫基-C1-3 烷醯基、C1-3烷硫基-C1-3烷醯基、硫 荼基-C1-3烷醯基、可被C1-3烷基、二 -C1_3烷胺基-C1-3烷基、羟基或C1 -3烷氧羰基取代之芳香族杂环硫基-C1 -3烷醯基(其中杂环基为 基、嘧 基 、苯骈 基、苯骈咪 基、苯骈 基 、 基、四 基、 二 基或三 基) 、N-氧基-2- 硫基-C1-3烷醯 基、N-C1-3烷基 硫基-C1-3烷醯 基、卤化物、二-C1-3烷胺基-C1_3烷 醯基、三-C1-3,烷铵-C1_3烷醯基.卤 化物、 喃甲醯羰基、C1-3烷氧羰基、 苯氧碳基、氯乙醯胺基甲醯基、苯甲醯基 胺基甲醯基、C1-3,烷苯基磺醯基、二- C1-3烷 -C1-3烷醯某.卤化物或N- 甲基 咯烷基-C1-3烷醯基、(5)可 被羧基、苯基(可被卤基或卤基C1_3烷 基取代)、环氧基、荼基或 基所取代 之C1-20烷基、(6)可被C1-3烷基取 代之苯磺醯基、(7)C1-3烷磺醯基、 (8)可被C1-3烷基取代之胺基磺醯基 、或(9)苯氧羰基。 2﹒如申请专利范围第1项所述之药物组成物 ,其中R1为可被羟基或二烷胺基所取代之 2-甲基-l-丙烯基。 3﹒如申请专利范围第1项所述之药物组成物 ,其中R2为可被卤基、羧基或羧基C1-3 烷氧基所取代之C2-5烷醯基。 4. 如申请专利范围第1项所述之药物组成物 ,其中R2为可被羧基所取代之苯甲醯基 。 5﹒如申请专利范围第1项所述之药物组成物 ,其中R2为选自喃甲醯基、菸硷甲醯 基、及咪 羰其中之芳香族杂环族-羰基 。 6. 如申请专利范围第1项所述之药物组成物 ,其中R2为可被具有1至3个取代基之 下列取代基所取代之胺基甲醯基:C1-4 烷基、不饱和之C1-6烷醯基、苯基、荼 基、苯甲醯基、芳香族杂环族一羰基、胺 基甲醯基、C1-3烷氧羰基或苯氧羰基; 或连同胺基甲醯基之氮原子共同构成5或 6杂圆环且可具有1个取代基。 7﹒如申请专利范围第6项所述之药物组成物 ,其中之取代基为卤基,三氟甲基,C1 -6烷基,二-C1-3烷胺基,硝基C1_6烷 醯氧基,1-6烷醯氧基硫基,苯硫基或 芳香杂环族硫基。 8﹒如申请专利范围第1项所述之药物组成物 ,其中R2为可被环氧化且可且羧基, 基,荼基或可被取代之苯基所取代之C l-6烷基。 9﹒如申请专利范围第1项所述之药物组成物 ,其中R2为可被C1-3烷基所取代之苯磺 醯基。 10﹒如中请专利范围第1项所述之药物组成 物,其中R2为C1_3烷基磺醯基。 11﹒如申请专利范围第1项所述之药物组成 物,其中R2为可被C1_3烷基所取代之胺 基磺醯基。 12﹒如中请专利范围第1项所述之药物组成 物,其中R2为可被卤基所取代之C1-6烷 氧羰基。 13﹒如申请专利范围第1项所述之药物组成 物,其中R2为苯氧羰基。 14﹒如申请专利范围第1项所述之药物组成 物,其中R1为可被羟基所取代之2-甲 基-l-丙烯基而R2为可被卤基乙醯基 所取代胺基甲醯基。 15. 如申请专利范围第1项所述之药物组成 物,其中R1为异丁基而R2为可被卤基乙 醯基所取代之胺其中醯基。 16﹒如中请专利范围第1项所述之药物组成 物, 该化合物为o-氯乙醯基胺基甲醯基 烟麴酚。 17﹒如申讲专利范围第1项所述之药物组成 物,该化合物为O-胺基甲醯基烟麴酚。 18﹒如申请专利范围第1项所述之药物组成 物,该化合物为O-氯乙醯基胺基甲醯基 二氢麴酚。 19﹒如申请专利范围第1项所述之药物组成 物,该化合物为O-氯乙醯基胺基甲醯基 -6'b-羟基烟麴酚。 |
