发明名称 4-羟基-4-(取代链烯基)环己烷羧酸的制备方法
摘要 本发明涉及到具有拮抗白细胞三烯活性的化合物,它们是:4-羟基-4-烷烯基环己烷羧酸衍生物。这些化合物可用于治疗变态反应性疾病,特别是在治疗患者的哮喘病方面。它们是通过适当的氧杂螺环化合物与巯基链烷酸衍生物反应制备得到的。
申请公布号 CN1009088B 申请公布日期 1990.08.08
申请号 CN87107599.7 申请日期 1987.11.06
申请人 默里尔多药物公司 发明人 罗伯特·J·克里格;尼尔森·L·兰茨
分类号 C07C323/15;C07C323/55 主分类号 C07C323/15
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 戴真秀;周中琦
主权项 1、一种制备下式化合物的方法:<img file="87107599_IMG1.GIF" wi="800" he="733" />式中n是一个从0到2的整数,R是含有6到15个碳原子的直链烷基,X是氢原子,Y是羟基、-OR<sup>*</sup>(R<sup>*</sup>代表低级烷基)、-NH<sub>2</sub>或<img file="87107599_IMG2.GIF" wi="598" he="183" />(R<sup>1</sup>是氢原子),Z是羟基或-OR<sup>*</sup>该制备方法是用下式中的环氧化物<img file="87107599_IMG3.GIF" wi="373" he="600" />式中R的定义与前面相同,Z<sup>1</sup>是-OR<sup>*</sup>(R<sup>*</sup>代表低级烷基)与下式的巯基链烷酸衍生物<img file="87107599_IMG4.GIF" wi="567" he="253" />式中n是一个从0到2的整数,X<sup>1</sup>是氢原子,Y<sup>1</sup>是-OR<sup>*</sup>、-NH<sub>2</sub>或<img file="87107599_IMG5.GIF" wi="640" he="207" />(式中R<sup>1</sup>是氢原子,Y′″是-OR<sup>*</sup>,在适当的溶剂中并有碱存在的条件下进行反应,也可以再继续下述步骤:当Y′、Y′″或Z′是-OR<sup>*</sup>时,先用强的无机碱处理,然后再用强酸酸化便得到式中Y、Y′″或Z是-OH的那些化合物。
地址 美国俄亥俄州