3-酰基-2-氧代吲哚-1-羟酰胺抗炎剂的前药

摘要

下式的烯醇醚和酯类可用作已知抗炎和止痛药物3-酰基-2-氧代吲哚-1-羧酰胺的前药形式，式中X和Y各为氢、氟或氯；R¹是2-噻吩基或苄基，R是链烷酰基、环烷基羰基、苯基链烷酰基、氯苯甲酰基、甲氧基苄基、苯基、噻吩甲酰基末位烷氧羰基链烷酰基、烷氧羰基、苯氧羰基、1-烷氧基烷基、1-烷氧羰氧基烷基、烷基、烷磺酰基、甲苯磺酰基或二烷氧基氧合磷基。

主权项

1、制备下式所示化合物的方法 式中X和Y各选自氢、氟和氯；R¹选自2-噻吩基和苄基；R选自2至10个碳原子的链烷酰基，5至7个碳原子的环烷基羰基，7至10个碳原子的苯基链烷酰基，氯代苯甲酰基，甲氧苯甲酰基，噻吩甲酰基，末位烷氧羰基取代的链烷酰基(所述烷氧基具有1至3个碳原子，所述链烷酰基具有3至5个碳原子)；2至10个碳原子的烷氧羰基；苯氧羰基；1-(酰氧基)烷基(所述酰基具有2至4个碳原子，所述烷基具有1至4个碳原子)；1至3个碳原子的烷磺酰基；甲苯磺酰基和二烷氧基氧合磷基(所述烷基各具有1至3个碳原子)，该方法包括：在约25℃、在含等摩尔量叔胺的反应惰性溶剂中、使下式所示化合物与等摩尔量的式R-Cl所示化合物反应， 直至反应基本完全。