| 主权项 |
1.一种每日1次或2次剂量的长效性 固态 医药配方,其含有至少一种通式如I之二 氢 啶 R1=经硝基取代之苯基, R2COOR6,其中,R6代表具有1至 6个碳原子且适当地被具有1至4个碳原 子之烷氧基取代之烷基; R3=具有1至4个碳原子且适当地被具 有1至4个碳原子之烷氧基取代之烷基, 且 R4及R5各代表具有一至4个碳原子之烷 基, 此药剂型式由能迅速释出活性物质的药心 与能延滞释出作用开始之包覆物所构成, (a)包括药心,其含有至少一种前述的二 氢 啶类,呈迅速释出型式者,及 (b)包括包覆物,其包被着药心,不含活 性化合物,且仅能缓慢的溶于水溶液介质 中,以及 (c)可适当地于包覆物上面,另含首次量 迅速释出之活性物质, 此剂量形式之直径介于0.5至15mm间。2.根据申请专 利范围第1.项的固态的医药配 方,特点系其药心部分含有占总活性成分 20至100%重的活性成分者。3.根据申请专利范围第1. 项的医药配方,其 含有共1至200毫克的二氢 啶活化合物 者。4.根据申请专利范围第1.项的医药配方,特 点为其迅速释出之药心,含有呈无定形或 研得极细或呈微结晶型之活性化合物,其 间可适当地另加有溶于水之辅助剂及/或 分散剂及/或润湿剂者。5.根据申请专利范围第1. 项的医药配方,特 点为其迅速释出之药心,含有呈无定形之 二氢 啶与可溶于水之聚合物者,聚合物 有如,聚乙烯 啶咯烷酮,甲基纤维素, 羟丙基纤维素或羟内基甲基纤维素,其间 ,对每一份重之二氢 啶配合2-10份重 之可溶于水之聚合物,或是药心含有呈结 晶形,最大平均粒子大小为25m之二氢 啶活性化合物者。6.根据申请专利范围第1.项的医 药配方,特 点为其包覆物不含有活性化合物,而含有 形成凝胶之亲水性聚合物,并适当地另合 有惯用的辅助剂者。7.根据申请专利范围第1.项的 医药配方,特 点为其包覆物不含有活性化合物,而含有 形成凝胶之亲水性聚合物(加工淀粉,纤 维素类聚合物,有如,甲基纤维素,羟丙 基甲基纤维素,羧丙基纤维素或羧甲基纤 维钠),以及,适当的调和用之疏水性辅 助剂,有如,氢化 麻油,硬脂钙,硬脂 酸镁,硬指酸,鲸蜡醇十六酸酯或蜡质, 如,蜂蜡等者。8.根据申请专利范围第1.项的固态 医药配方 之制法,特点系: (A)压制的包衣药片,利用习用之药片制 法,先将含活性化合物之粉末或团粒压制 出迅速释出之药心,再用药片包覆器包上 不含活性化合物,由粉末混合物或团粒所 成之包覆物,且适当的话,可对此压制包 衣药片,依惯用法,如,喷洒法,加上一 层漆,或是压制上另一层粉末混合物或团 粒,并适当地额外于此加上之层次中混入 活性化合物者,或是 (B)包衣的药丸,可先另行制出药心部分 ,或是直接于制丸器或成粒器中制出药心 ,按着连续地以压丸碟,旋转成粒器,流 动层成粒器或涂布鼓等成粒或成丸器中, 包被上包覆物者。9.根据申请专利范围第8.项的制 法,(B), 特点为,其系于旋转成粒器中进行者。 |
