发明名称 2– 唑烷酮衍生物,含有该衍生物之药用组合物及其制备方法
摘要 本发明乃是有关于通式(Ⅰ)之新颖2-唑烷酮的衍生物:□ (Ⅰ)其中,A可为H,卤素,或C1-4烷基,C1-4烷氧基或硝基;n为0或1;依据本发明之化合物显示有细胞护卫效果和抑止酸分泌的功效,因此能提供做为治疗胃溃溃疡首十二指溃疡的良药。
申请公布号 TW132915 申请公布日期 1990.04.21
申请号 TW077109029 申请日期 1988.12.24
申请人 瑞屈特公司 发明人 卡尔曼.哈沙尼;伊斯特汶.史萨巴得凯;艾雷摩.艾热;贝拉.海吉杜斯;阿格尼斯.蓝波特;马塔.卡波纳森.帕普;乔吉.杜曼尼
分类号 A61K31/38;C07D277/10 主分类号 A61K31/38
代理机构 代理人 恽轶群 台北巿松山区南京东路三段二四八号七楼
主权项 1.一种属于2- 唑烷酮型的衍生物,共通 式为式(I) 其中,A可为氢或卤素原子基基围;n为 O或1。2.3-苯基甲基-2- 唑烷酮。3.一种制备式(I)型 之2- 唑烷酮衍生 物的方法, 其中,A可为氢或卤素原子或硝基基团: n为O或1。 而方法包括有: (a)将式(Ⅱ)之胺乙基硫醇衍生物与式 (Ⅲ)型物之碳酸衍生物,进行反应而 得之: 其中,A各n如前述定义者;而Y可为卤 素,胺基,苯氧基, 啶氧基; (b)将式(Ⅳ)型物进行热分解而得之: 其中,A和n如前述所定义者; (C)将式(v)型物与2- 唑烷酮反应 而得之: 其中,A和n如前所定义者;而X可为卤 素,甲磺氧基,甲苯磺氧基。4.依据申请专利范围第 2项之a方法,其包 括使用碳酸二苯酯作为一具式(Ⅲ)之化 合物。5.依据申请专利范围第2项之a方法,其包 括使用溶于一非质子型溶剂内的碳醯氯作 为一具式(Ⅲ)之化合物。6.依据申请专利范围第2 项之b方法,其包 括将式(Ⅳ)型化合物有机溶媒中进行热 分解,有机溶媒以丁醇为较佳,反应温度 为 110-140℃间,而以丁醇沸点, 117℃为佳。7.依据申请专利范围第2项之c方法,其 中 包括将式(V)型物与2 - 唑烷酮一起 于有机溶媒中反应,最好是酮型的溶媒, 温度要高于100℃,并有一酸性接合剂和 水份的存在。8.依据申请专利范围第6项之方法,其 包括 使用一硷性金属碳酸盐和/或硷金属碳酸 氢盐作为一酸性接合剂。9.一种复方制剂,包括一 具式(I)型的2 一 唑烷酮衍生物作为一活性成份: 其中,A可为氢卤素原子或硝基;n为O 或1;其系与制药工业常使用的载体和/ 或添加剂一起混合。10.一种制备复方制剂的方法, 包括将作为 活性成份之式(I)型之2- 唑烷酮, 其中A和n定义如申请专利范围第2项, 而其制法亦依申请专利范围第2项制备, 该活性成份系与制备药工业常用的载体和 /或添加物混合并将混合物转变成一医药 组合物者。
地址 匈牙利