发明名称 |
新的4H-1-苯并吡喃-4-酮的生产方法 |
摘要 |
本发明涉及新的4H-1-苯并吡喃-4-酮及其含硫类似物的生产方法。这些化合物对治疗包括精神分裂症在内的精神病是有效的。 |
申请公布号 |
CN1007352B |
申请公布日期 |
1990.03.28 |
申请号 |
CN86100761.1 |
申请日期 |
1986.01.30 |
申请人 |
沃纳-兰伯特公司 |
发明人 |
胡安·C·贾因;劳伦斯·D·怀斯 |
分类号 |
C07D311/22;C07D407/12;C07D405/12;A61K31/35;A61K31/435 |
主分类号 |
C07D311/22 |
代理机构 |
中国专利代理有限公司 |
代理人 |
卢新华 |
主权项 |
1、一种用于制备具有下式之结构的化合物或其药物学上可接受的酸加成盐的方法<img file="86100761_IMG1.GIF" wi="800" he="239" />式Ⅰ中X为氧;R为<img file="86100761_IMG2.GIF" wi="800" he="147" />其中Ar为a)苯基,b)被C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、或卤素取代的苯基;此处<img file="86100761_IMG3.GIF" wi="100" he="73" />为双键;-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>3-4</sub>-R位于稠合环系的5,6,7位上,该制备方法包括以结构式<img file="86100761_IMG4.GIF" wi="800" he="188" />之化合物(其中Hal为卤素,X定义如前),与等摩尔量的式<img file="86100761_IMG5.GIF" wi="800" he="188" />之化合物(其中Ar如前所定义),在NaHCO<sub>3</sub>和催化量的NaI存在下,在诸如二甲基甲酰胺或乙醇等溶剂中,于50℃-120℃的温度下进行反应,如果需要,可进一步以式Ⅰ之化合物与化学计算当量的某种酸反应,以提供其药理上可接受的酸加成盐。 |
地址 |
美国密歇根州安阿伯普利茅斯路2800号 |