发明名称 |
白三烯拮抗物的制备方法 |
摘要 |
由下面结构式(I)代表的化合物其中R,R<SUB>1</SUB>,R<SUB>2</SUB>及Y正如说明书所定义的,或是该化合物的药物上可以使用的盐是白三烯拮抗物,在治疗哮喘病之类的疾病(其中白三烯是重要因素)时是有用的。 |
申请公布号 |
CN1040586A |
申请公布日期 |
1990.03.21 |
申请号 |
CN89107865.7 |
申请日期 |
1989.10.10 |
申请人 |
史密丝克莱恩贝克曼公司 |
发明人 |
约翰·杰拉尔德·格利森;拉尔夫·弗洛伊德·霍尔;托马斯·顾文富;卡尔·戴维·珀乔诺克 |
分类号 |
C07D303/16 |
主分类号 |
C07D303/16 |
代理机构 |
中国专利代理有限公司 |
代理人 |
刘元金 |
主权项 |
1、结构通式(Ⅹ)所示的化合物的制备方法: <img file="891078657_IMG2.GIF" wi="1007" he="387" />式中: R<sub>1</sub>是C<sub>8</sub>至C<sub>13</sub>烷基,C<sub>7</sub>至C<sub>12</sub>烷氧基,C<sub>7</sub>至C<sub>12</sub>烷硫基,C<sub>10</sub>至C<sub>12</sub>1-炔基,10-十一炔氧基,11-十二炔基,苯基-C<sub>4-10</sub>烷基,苯基-C<sub>3-9</sub>烷氧基,苯硫基-C<sub>3-9</sub>烷基(其中的苯基可被溴、氯、三氟甲基、甲氧基、甲硫基或三氟甲硫基等基团中任一基团取代),呋喃基-C<sub>4-10</sub>烷基,三氟甲基-C<sub>7-12</sub>烷基或环己基-C<sub>4-10</sub>烷基; R<sub>2</sub>是氢,溴,氯、甲基,三氟甲基,甲氧基或硝基; m是0,1或2; R<sub>11</sub>是低碳烷基; 该方法包括: (a)当m是0,1或2时,可用适当的氧化剂与式(Ⅸ)的化合物反应: <img file="891078657_IMG3.GIF" wi="967" he="327" />式中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的定义如前所述,R<sub>10</sub>是低碳烷基,或者 (b)当m=0时,可用α-囟代酯与式(Ⅷ)化合物反应: <img file="891078657_IMG4.GIF" wi="967" he="333" />式中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的定义如前所述。 |
地址 |
美国宾夕法尼亚州 |