| 发明名称 | 降血糖药物-噻唑烷二酮类的制备方法 | ||
| 摘要 | 本文叙述了具有降低血糖作用的2，3-二氢-5-苯并[b]噻吩基-2，3-二氢-5-苯并[b]呋喃基-、3，4-二氢(2H)-6-苯并吡喃基-和6-硫代苯并二氢吡喃基-噻唑烷-2，4-二酮类和药学上可以接受的它们的盐，它们在治疗高血糖动物中的应用方法以及含有它们的药物配方。 | ||
| 申请公布号 | CN1007248B | 申请公布日期 | 1990.03.21 |
| 申请号 | CN86104075.9 | 申请日期 | 1986.05.21 |
| 申请人 | 美国辉瑞有限公司 | 发明人 | 詹姆斯·弗雷德里克·埃格勒;杰拉尔德·费根·霍兰;迈克尔·罗斯·约翰逊;罗伯特·艾尔弗雷德·沃尔克曼 |
| 分类号 | C07D417/06;A61K31/425 | 主分类号 | C07D417/06 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 罗才希 |
| 主权项 | 1、制备下式具有降低血糖作用的噻唑烷二酮化合物<img file="86104075_IMG1.GIF" wi="800" he="257" />或它们药学上可以接受的阳离子盐的方法，其中虚线为有键或无键，n为零、1或2；<img file="86104075_IMG2.GIF" wi="543" he="183" />R为H或CH<sub>3</sub>；R<sub>i</sub>可为H、(C<sub>5</sub>～C<sub>7</sub>)环烷基、甲基取代的(C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>)环烷基、四氢吡喃基、C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>W<sub>2</sub>或alk-W<sub>1</sub>，并且alk为(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>)烷撑基；W<sub>1</sub>为H、OH、(C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>5</sub>～C<sub>7</sub>)环烷基或C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>W<sub>2</sub>，W<sub>2</sub>为H、OH、F、(C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>)烷氧基；R<sub>2</sub>为H或CH<sub>3</sub>；R<sub>3</sub>为H、(C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>)烷基、C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>W<sub>2</sub>或苄基；R<sub>4</sub>为H；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可一起共同形成(C<sub>4</sub>～C<sub>6</sub>)烷撑基，并且R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自为氢；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>可一起共同形成(C<sub>4</sub>～C<sub>6</sub>)烷撑基，并且R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自为氢；该方法的特征在于，使等摩尔的下式化合物(Ⅳ)和(Ⅵ)，<img file="86104075_IMG3.GIF" wi="800" he="336" />其中n、R、R<sub>1</sub>～R<sub>4</sub>和X的定义同上，在弱碱存在下，最好在醋酸钠存在下，在100～250℃进行反应，以制取虚线为有键的式(Ⅰ)化合物，如果希望制取虚线为无键的式(Ⅰ)化合物，可还原上述虚线为有键的式(Ⅰ)化合物，该还原反应可在惰性反应溶剂和还原碳-碳双键已知的还原剂存在下，最好是在贵金属催化剂存在下用氢进行还原。 | ||
| 地址 | 美国纽约州纽约第42235号 | ||