发明名称 羧酸酰胺化合物及其制备方法,和含有该羧酸胺化合物的药物组合物
摘要 通式(I)表示的新的羧酸酰胺化合物具有降低脂类的良好活性,它们是治疗和预防各种疾病(高脂血症)例如血胆固醇过多、血甘油三酸酯过多、血磷脂过多、血脂酸过多等的有用的药剂。
申请公布号 CN1040029A 申请公布日期 1990.02.28
申请号 CN89106420.6 申请日期 1989.06.29
申请人 株式会社大制药工场 发明人 堤一彦;上坂英二;四宫加容子;津田可彦;小路恭生;岛厚志
分类号 C07F9/38;A61K31/66 主分类号 C07F9/38
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 杨松坚
主权项 1、通式(Ⅰ)表示的羧酸酰胺化合物 <img file="891064206_IMG1.GIF" wi="1387" he="380" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各为: 氢原子; 低级烷基; 可具有1至3个选自下列基团的取代基的苯基:卤原子、氨基甲酰基、N-(低级烷基)氨基甲酰基、N-(环烷基)氨基甲酰基、在其苯环上可有卤原子、低级烷氧基或低级烷基作为取代基的N-(苯基)氨基甲酰基、N-(苯基-低级烷基)氨基甲酰基、低级烷酰基、苯甲酰基、N,N-二(低级烷基)氨基、苯硫基、低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基、苯基亚硫酰基、4-苯基哌嗪基、4-(苯基-低级烷基)哌嗪基羰基、哌啶基羰基、氨磺酰基、低级烷氧基羰基-低级烷基; 可有1至3个选自卤原子和低级烷氧基羰基作为取代基的吡啶基; N-苯基氨基; 可有卤原子作为取代基的萘基; 嘧啶基; 可有低级烷基作为取代基的异噁唑基; N-2,3-二氮杂萘基氨基; 另外,R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>与相邻的氮原子连接在一起形成下列杂环基:二氢吲哚-1-基、可有卤原子作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉-1-基、1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基、在其苯并噁嗪环上可有苯基的2,3-二氢-4H-1,4-苯并噁嗪-4-基、在苯环上可有卤原子作为取代基的吩噻嗪-10-基; 条件是R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不应同时是氢原子;以及当R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中任何一个是低级烷基时,而同时另一个是有卤原子和苯甲酰基作为取代基的苯基;或者当R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中任何一个是有卤原子作为取代基的苯基时,而另一个是低级烷氧基羰基-低级烷基;另外,当R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中任何一个是苯基时,而另一个是N-苯基氨基; R<sup>3</sup>是低级烷基; X是氧原子或硫原子。
地址 日本德岛县