| 主权项 |
1.如下式4H-苯骈 喃-4-酮衍生物或其盐式中R1为未取代或卤素取代之C1-5烷基,C2-5烯基或苯基;R2为氢或卤原子,氰基,羧基,羟或苯甲 基;R3为氢或卤原子,氰基,羧基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,甲 基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基,羟基和四 基R4为氢或卤原子,硝基,氰基,羧基,甲 基,C2-6烷 基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C2-5烯基,C1-6烷亚磺,C1-6烷磺 ,苯基,四 基或羟基,C2-6烷 胺基或胺基、苯基或基或(R6为氢,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C3-6环烷基,苯基,甲 基,C2-6烷 基,C1-5烷氧草 基,苯甲基.胺甲 基或C1-6磺 基其可取代以至少一取代基选自原子,羧基,羟基,二-C1-6烷胺基和胺,共而R7为氢,或C1-6烷基,C1-6烷氧基, 基或四基其可取代以至少一取代基选自C1-6烷氧羰基和羧基,或R6及R7与两者连结之氮原子共形成3-7员杂环基选自啶-1-基, 咯-1-基和呱啶-1-基,其可被取代以一或二氧络基)R5为苯基, 吩基, 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,羧基C1-6烷氧羰钍,胺甲 基,羟基,甲 胺基,C2-6烷 胺基,C1-6烷基,卤-C1-6烷基和胺基;Z为氧,硫或亚胺基;虚线为单或双键。2.依申请专利范围第1项之4H-1-苯骈-4-酮衍生物或其盐,其中Z为氧或硫;R5为苯基或 基其可取代以至少一卤原子;R1为未取代或卤素取代C1-5烷基或C2-5烯基;R2为氢或C2-6烷基;R3及R4可相异或相同,各为氢,C1-6烷基或苯基;而虚线为双键。3.依申请专利范第1项之4H-1-苯骈-4-酮衍生物或其盐,其中R5为苯基或 基其可取代以至少一取代基选自卤原子和C1-6烷基;Z为氧或硫;R1为未取代或卤素取代C1-5烷基;R2为氢或C2-6烷 基;R4为(R6为氢,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,苯基,甲 基,C2-烷 基,C1-5烷氧草 基,苯甲 基或胺甲 基其可取代以羧基。而R7为氢,或-C6-1烷基其可以至少一取代基选自C6-1烷基羰基和羧基,或R6及R7与其连络之氮原子共形成4-6员杂环基选自啶-1--基或 咯-1-基,其可被取代以一或二个氧络基);R3为氢,卤素,氰基,胺甲 基,羧基,羟基或C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,胺基或苯基其可取代以至少一取代基选自羟基,卤素和C1-5烷氧基,虚线为双键。4.依申请专利范围第1-3中任一项之4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐,其中Z为氧。5.依申请专利范围第1-3中任一项之4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐,其中R1为C1-5烷基。6.依申请专利范围第1-3中任一项之4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐,其中R2为氢。7.依申请专利范围第1-3中任一项之4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐,其中R3为氢或C1-6烷基。8.依申请专利范围第1项之4H-1-苯骈-4-酮衍生物或其盐,其中R4为氧C1-6烷硫基,C1-6烷亚磺 或C1-6烷磺 基,或(R6及R8及R7同申请专利范围第1项之定义)。9.依申请专利范围第1-3或8项中任一项之4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐,其中R4为C1-6烷硫基,甲 胺基或胺甲 基。10.依申请专利范围第1-3或8项中任一项之4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐,其中R5为笨基而可取代着至少一个取代基选自卤素和C1-6烷硫基。11.一种制法,以制造如下式4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐式中R1为未取代或卤素取代之C1-5烷基,C2-5烯基或苯基;R2为氢,C1-6烷基,C2-6烷 基或苯甲 基;R3为氢或卤原子,氰基,羧基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,胺甲 基,胺基或苯基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,甲 基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基,羟基和四 基;R4为氢或卤原子,硝基,氰基,羧基,甲 基,C2-6烷 基,羟,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C2-5烯基,C1-6烷亚磺,C1-6烷磺 ,苯基,四 基或基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羟基,C2-6烷 胺基或胺基,苯基或基或(R6为氢,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C3-6环烷基,苯基,甲 基,C2-6烷 基,C1-5烷氧草 基,苯甲基,胺甲 基或C1-6烷磺 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羧基,羟基,二-C1-6烷胺基和胺基,而R7为氢,或C1-6烷基,C1-6烷氧基, 基或四基其可取代以至少一取代基选C1-6自烷羰基和羧基,或 R及6R与两者连结之氮原子共形成3-7员杂环基选自 咯啶-1-基, 咯-1-基和 啶-1-基,其可被取代以一或二个氧络基);R5为苯基, 基, 啶基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷-氧基,羧基,C1-6烷氧羰基,胺甲基,羟基,甲 胺基,C2-6烷 胺基,C1-6烷基,卤-C1-6烷基和胺基;Z为氧,硫或亚胺基;此制法乃令如下式化合物或其盐予以脱氢;式中R1,R2,R3,R4,R5及Z同上。12.依申请专利范围第11项之制法,其中脱氢作用乃以脱氢剂施行。13.依申请专利范围第12项之制法,其中脱氢剂为2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4- ,四氢 ,过氯酸三苯酯,氟硼酸三苯酯,二氧化硒,或钯/碳。14.依申请专利范围第11项之制法,其中脱氢作用乃令该化合物与卤化剂反应后,令卤化产物与 反应。15.依申请专利范围第14项之制法,其中卤化剂为氯,溴或磺 氯,而 为三乙胺,1,8-二 双环[5,4,0]十一碳-7-烯, 啶,碳酸钠或碳酸钾。16.依申请专利范围第11-15项中任一项之制法,其中Z为氧或硫;R5为苯基或基其可取代以至少一卤原子;R1为未取代或卤素取代C1-5烷基或C2-5烯基;R2为氢或C2-6烷 基;R3及R4可相异或相同,各为氢,C1-6烷基或苯基。17.依申请专利范围第11-15项中任一项之制法,其中R5为苯基或 基其可取代以至少一卤原子和C1-6烷基;Z为氧或硫;R1为未取代或卤素取代C1-5烷基;R2为氢,或C2-6烷 基;R4为(R6为氢,羟基,或C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,苯基,甲 基,C2-6烷 基,C1-5烷氧草 基,苯甲 基或胺甲 基其可取代以羧基。而R7为氢,或C1-6烷基其可取代以一至少一取代基选自C1-6烷氧羰基和羧基,或R6及R7与其连结之氮原子共形成4-6员杂环基选自啶-1-基或 -1-,其可被取代以一或二个氧络基);R3为氢或卤素,氰基,胺甲 期,羧基,羟基或C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,胺基或苯基其可被取代以至少一取代基为选自羟基,卤素和C1-5烷氧基。18.依申请专利范围第11-15项中任一项之制法,其中Z为氧。19.依申请专利范围第11-15项中任一项之制法,其中R1为C1-5烷基。20.依申请专利范围第11-15项中任一项之制法,其中R2为氢。21.依申请专利范围第11-15项中任一项之制法,其中R3为氢或C1-6烷基。22.依申请专利范围第11之制法,其中R4为C1-6烷硫基,C1-6烷亚磺 或C1-6烷磺 期,或(R6及R7同申请专利范围第11项之定义)。23.依申请专利范围第22之制法,其中R4为C1-6烷硫基,甲 胺基或胺甲 基。24.依申请专利范围第11-15项之制法,其中R5为苯基而可取代着至少一个取代基选自卤素和1-6烷基。25.一种制法,以制造如下式4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐,式中R1为未取代或卤素取代之C1-5烷基,C2-5烯基或苯基;R2为氢或C1-6烷基,C2-6烷 基或苯甲 基;R3a为氢,或C1-6烷基,C3-6环烷基,C3-6环烷基或苯基其可取代以至少一取代基选卤原子,C1-6烷氧基,甲基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基,羟基和四 基,R4a为氢,氰基,甲 基,C2-6烷基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基或苯基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羟基,C2-6烷 胺期,胺基,苯基或 基或(R6为氢,羟基,或C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C3-6环烷基,苯基,甲 基,C2-6烷 基,C1-5烷氧草 基,苯甲基,胺甲 基或C1-6烷磺 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羧基,羟基,二-C1-6烷胺基和胺期。而R7为氢,或C1-6烷基,C1-6烷氧基, 啶基或四基其可取代以至少一取代基选自C1-6烷氧羰基和羧基,或R6及R7与两者连结之氮子共形成3-7椎环基选自啶-1-基, -1-基和 啶-1-基,其可被取代以一或二个氧络基);R5为苯基, 基, 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,羧基,C1-6烷氧羰基,胺甲 基,羟基,甲 胺基,C2-6烷 胺基,C1-6烷基,卤-C1-6烷和胺基;Z为氧,硫或亚胺基;此制法乃令如下式化合物或其盐予闭环反应式中R1,R2,R3a,R4a,R5及Z同上,乃示(E)异构物,(Z)异构物或其混合物。26.依申请专利范围第25项之制法,其中闭环反应乃以缩合剂进行。27.依申请专利范围第26项之制法,其中缩合剂为卤磺磺酸,硫酐,五氧化二磷,多磷酸,氯化锌,浓硫酸,或浓硫酸-乙 氯。28.依申请专利范围第25项之制法,其中闭环反应乃令该化合物与酸卤化剂反应后,令所得产物予以Friedel-Craft反应。29.依申请专利范围第28项之制法,其中酸卤化剂为亚矿 氯五氯化磷。30.依申请专利范围第25-29项中任一项之制法,其中Z为氧或硫;R5为苯基或啶基其可取代以至少一取代选自卤代原子和C1-6烷基,R1为未取代或卤素取代之C1-5烷基或C2-5烯基;R2为氢或C22-6烷 基;R3a为氢,或C16烷基或苯基而R4a为氢或C1-6烷基。31.依申请专范围第25-29中任一项之制法,其中Z为氧。32.依申请专范围第25-29中任一项之制法,其中R1为C1-5烷基。33.依申请专范围第25-29中任一项之制法,其中R2为氧。34.依申请专范围第25-29中任一项之制法,其中R3a为氢或C1-6烷基。35.依申请专范围第25项之制法,其中R4a为(R6及R7同申请专利范围第25项之定义)36.依申请专范围第35之制法,其中R4a为胺甲 基。37.依申请专范围第25-29,35或36中任一项之制法,其中R5为苯基可取代以至少一卤原子。38.一种制法,以制造如下式4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐式中R1为未取代或卤素取代之C1-5烷基,C2-5烯基或苯基;R2为氢,C1-6烷基,C2-6烷 基或苯甲 基;R3为氢或卤原子,氰基,羧基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,胺甲 基,胺基或苯基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,甲 基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基,羟基和四 基;R4为氢或卤原子,硝基,氰基,羧基,甲 基,C2-6烷基,C1-6烷氧基C1-6烷氧羰基,C1-6烯基,C1-6烷亚磺,C2-5烷磺 ,苯基,四 基或基其可取代至少一取代基选自卤原子,羟基,C1-6烷 胺基,胺基,苯基或基或(R6为氢,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C3-环烷基,苯基,甲 基,C2-6烷 基,C1-5烷氧草 基,苯甲基,胺甲 基或C1-6烷磺 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羧基,羟基,二-C1-6烷胺基和胺基,而R7为氢,或C1-6烷基,C1-6烷氧基 基或四基其可取代以至少一取代基选自C1-6烷氧羰基和羧基,或R6及R7与两者连结之氮原子共形成3-7员杂环基选自啶-1-基, 咯-1-基和 啶-1-基,其可被取代以一或二个氧络基);R5为苯基, 基, 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,羧基,C1-6烷氧羰基,胺甲 基,羟基,甲 胺基,C2-6烷 胺基,C1-6烷基,卤-C1-6烷基和胺基;Z为氧,硫或亚胺基;此制法乃令如下式化合物或其盐与成环剂反应式中R1,R2,R4,R5及Z同上。39.依申请专利范围第38项之制法,其中成环剂如下式化合物R3COOR12式中R3同申请专利范围第38项之定义,R12为氢或在羧基之酯余基。40.依申请专利范围第38项之制法,其中成环剂如下式化合物(R3DCO)2O及R3DCOOM2式中R3D为C1-6烷基或苯基,其可取代以至少一取代基选自卤素原子,C1-6烷氧基,甲 基,C2-6烷氧,C2-6烷氧羰基,羟基和四 基,而M2为硷金属。41.依申请专利范围第38项之制法,其中成环剂如下式化合物HXO4HC(OR17)3式中R17为C1-5烷基,X为卤素,而将反应产物更予以水解。42.依申请专利范围第38项之制法,其中成环剂如下式化合物(CH3)2NCH(OR17)243.依申请专利范围第38项之制法,其中成环剂如下式化合物HC(OR17)3(R3DCO)2O式中R3D为C1-6烷基或苯基,其可取代以至少一取代芏选自卤素原子,C1-6烷氧基,甲 基,C2-6烷 基,C2-6烷氧羰基,羟基和四 基,而R17为C1-5 烷基。44.依申请专利范围第38项之制法,其中成环剂如下式化合物R17COOHHCOOM2式中R17为C1-5烷基而M2为硷金属。45.依申请专利范围第38项之制法,其中成环剂如下式化合物(R17O)2CO式中R17为C1-5烷基。46.依申请专利范围第38-45项中任一项之制法,其中Z氧或硫;R5为芋基或啶基其可取代以至少一卤原子R1为未取代或卤素取代C1-5烷基或C2-5烯基;R2为氢或C2-6烷 基;R3及R4可相异或相同,各为氢,C1-6烷基或苯基。47.依申请专利范围第38-45项中任一项之制法,其中 Z为氧。48.依申请专利范围第38-45项中任一项之制法,其中 R1为C1-5烷基。49.依申请专利范围第38-45项中任一项之制法,其中R2为氢。50.依申请专利范围第38-45项中任一项之制法,其中R3为氢或C1-6烷基。51.依申请专利范围第38项之制法,其中R4为C1-6烷硫基,C1-6烷亚磺 或C1-6烷磺 ,或(R6及R8同申请专利范围第38项之定义)。52.依申请专利范围第51项中之制法,其中R4C1-6烷硫基,甲 胺基或胺甲 基。53.依申请专利范围第38-45,51或52项中任一项之制法,其中R5为芋基而可取代着至少一个取代基选自卤素和C1-6烷基。54.一种制法,以制造如下式4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐式中R1为未取代或卤素取代之C1-5烷基,C2-5烯基或苯基;R2为氢,C1-6烷基,C2-6烷 基或苯甲 基;R3为氢或卤原子,氰基,羧基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,胺甲 基,胺基或苯基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,甲 基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基,羟基和四 基;R4为氢或卤原子,硝基,氰基,羧基,甲 基,C2-6烷 基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C2-5烯基,C1-6烷亚磺,C1-6烷磺 ,芋基,四 基或基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羟基,C2-6烷 胺基或胺基、苯基或基或(R6为氢,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C3-6环烷基,苯基,甲 基,C2-6烷 基,C1-5烷氧草 基,苯甲基,胺甲 基或C1-6烷磺 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羧基,羟基,二-C1-6烷胺基和胺基,而R7为氢,或C1-6烷基,C1-6烷氧基, 基或四基其可取代以至少一取代基选自C1-6烷氧羰基和羧基,或R6及R7与两者连结之氮原子共形成3-7员杂环基选自啶-1-基, 咯-1-基和 -1-基,其可被取代以一或二个氧络基);R5为苯基, 基, 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,羧基,C1-6烷氧羰基,胺甲 基,羟基,甲 胺期,C2-6烷 胺基,C1-6-烷基,卤-C1-6烷基和胺基;Z为氧,硫或亚胺基;此制法乃令如下式化合物或其盐予以脱氢;式中R2,R3,R4,R5及Z同上,与如下式化合物之反应性衍生物反应R1SO3H式中R1同上。55.依申请专利范第54项之制法,其中Z为氧或硫;R5为芋基或 基其可取代以至少一卤原子,R1为取代卤素取代C1-5烷基或C2-5烯基;R2为氢或C2-6烷基;R3及R4可相异或相同,各为氢,C1-6烷基或苯基。56.依申请专利范第54项之制法,其中Z为氧。57.依申请专利范第54-56项中任一项之制法,其中R1为C1-5烷基。58.依申请专利范第54-56项中任一项之制法,其中R2为氢。59.依申请专利范第54-56项中任一项之制法,其中R3为氢C1-6烷基。60.依申请专利范第54项中之制法,其中R4为C1-6烷硫基,C1-6烷亚 或C1-6烷磺 ,或(R6及R7同申请专利范围第54项之定义)。61.依申请专利范第60项中之制法,其中R4为C1-6烷硫基,甲 胺基或胺甲 基。62.依申请专利范第54-56,60或61中任一项之制法,其中R5为苯基而可取代着至少一个取代基选自卤素和C1-6烷基。63.一种制法,以制造如下式4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐式中R1为未取代或卤素取代之C1-5烷基,C2-5烯基或苯基;R2为氢,C1-6烷基,C2-6烷 基或苯甲 基;R3为氢或卤原子,氰基,羧基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,胺甲 基,胺基或苯基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,甲 基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基,羟基和四 基;R4为氢或卤原子,硝基,氰基,羧基,甲 基,C2-6烷 基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C2-5烯基,C1-6烷亚磺,C1-6烷磺 ,芋基,四 基或基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羟基,C2-6烷 胺基或胺基、苯基或基或(R6为氢,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C3-6环烷基,苯基,甲 基,C2-6烷 基,C1-5烷氧草 基,苯甲基,胺甲 基或C1-6烷磺 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羧基,羟基,二-C1-6烷胺基和胺基,而R7为氢,或C1-6烷基,C1-6烷氧基, 基或四基其可取代以至少一取代基选自C1-6烷氧羰基和羧基,或R6及R7与两者连结之氮原子共形成3-7员杂环基选自啶-1-基, 咯-1-基和 -1-基,其可被取代以一或二个氧络基);R5为苯基, 基, 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,羧基,C1-6烷氧羰基,胺甲 基,羟基,甲 胺期,C2-6烷 胺基,C1-6-烷基,卤-C1-6烷基和胺基;Z为氧,硫或亚胺基;此制法乃令如下式化合物或其盐:式中R2,R3,R4,R5及Z同上,与如下式化合物R5a-XR5a苯基, 基, 基, 基二苯基碘或4- 啶基 啶基其可取代至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,羧基,C1-烷氧羰基,胺甲 基,羟基,甲 胺基,6C2-烷 胺基,C1-66烷基,卤-C1-6烷基,胺基和C1-6烷氧羰胺基而X为卤素 。64.依申请专利范围第63项之制法,其中Z为氧。65.依申请专利范围第63项之制法,其中R1为C1-5烷基。66.依申请专利范围第63-65中任一项之制法,其中R2为氢。67.依申请专利范围第63-65中任一项之制法,其中R3为氢或C1-6烷基。68.依申请专利范围第63项之制法,其中R4为C1-6烷硫基,C1-6烷亚磺 或C1-6烷磺 ,或(R6及R7同申请专利范围第63项之定义)。69.依申请专利范围第63-65,68项中任一项之制法,其中R4为C1-6烷硫基,甲胺基或胺甲 基。70.依申请专利范围第63-65,68项中任一项之制法,其中R5为苯基而可取代着至少一个取代基选自卤素和C1-6烷基。71.一种制法,以制造如下式4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐或其反应性衍生物:式中R1为未取代或卤素取代之C1-5烷基,C2-5烯基或苯基;R2为氢,C1-6烷基,C2-6烷 基或苯甲 基:R3为氢,卤素,氰基,羧基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,胺甲 基,胺基或苯基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,甲 基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基,羟基和四 基;R5为芋基, 基或 啶基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,羧基,C1-6烷羰基,胺甲 基,羟基,甲 胺基,C2-6烷 胺基,C1-6-烷基,卤-C1-6烷基或胺基;R10为氢,C1-6烷氧基,C1-6烷基,C3-6环烷基,甲 基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基或苯基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羧基,羟基二-C1-6烷胺基,胺基和二-C1-5烷氧苯基;Z为氧,硫或亚胺基;此制法乃令如下式化合物或其盐:R10COOH式中R1,R2,R3,R5及Z同上,与如下式化合物或其反应性衍生物反应R10COOH式中R10同上。72.依申请专利范围第71项之制法,其中R5为苯基或 啶基其可取代以至少取代基选自卤原子和C1-6烷基;Z为氧或硫;R1为未取代或卤素取代C1-5烷基或C2-5烯基;R2为氢,C2-6烷 基或苯甲基;R10为氢,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C3-6环烷基,甲 基,C2-6烷 基或苯基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羧基,羟基,二-C1-6烷胺基,胺基和二-C1-5烷氧苯基;而R3为氢,卤素,氰基,胺甲 基,羧基,羟基或C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,胺基或苯基其可取代以一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,甲 基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基,羟四 基。73.依申请专利范围第71项之制法,其中Z为氧或硫。74.依申请专利范围第71-73中任一项之制法,其中R1为C1-5烷基。75.依申请专利范围第71-73中任一项之制法,其中R2为氢。76.依申请专利范围第71-73中任一项之制法,其中R3为氢或1-6 烷基。77.依申请专利范围第71-73中任一项之制法,其中R5为苯芏而可取代着至少一个取代基选自卤素和C1-6烷基。78.依申请专利范围第71-73中任一项之制制法,其中R10为氢。79.一种制法,以制造如下式4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐式中R1为未取代或卤素取代之C1-5烷基,C2-5烯基或苯基;R2为氢,C1-6烷基,C2-6烷 基或苯甲 基;R3为氢或卤原子,氰基,羧基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,胺甲 基,胺基或苯基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,甲 基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基,羟基和四 基;R5为苯基, 基或 啶基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,羧基,C1-6烷氧羰基,胺甲 基,羟基,甲 胺基,C2-6烷 胺基;C11-6烷基,卤-C1-6烷基或胺基;R6为氢,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C3-6环烷基,苯基,甲 基,C2-6烷 基,C1-5烷氧草 基,苯甲基,胺甲 基,C1-6烷磺 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羧基,羟基,二-C1-6烷胺基和胺基;R7为氢,或C1-6烷基,C1-6烷氧基, 啶基或四 基其可取代以至少一取代基选自C1-6烷氧羰基和羧基或R6及R7与两者连结之氮原子共形成3-7员椎环基系选自 咯啶-1-基, 咯-1-基和呱啶-1-基组成之基,其可取代以一或二个氧络基;Z为氧,硫或亚胺基;此制法乃如下式化合物或其反应性衍生物或其盐:式中R1,R2,R3,R5及Z同上,与如下式化合物或其盐反应HN-R7式中R6及R7同上。80.依申请专利范围第79项之制法,其中Z为氧。81.依申请专利范围第79项之制法,其中R1为C1-5烷基。82.依申请专利范围第79-81项中任一项之制法,其中R2为氢。83.依申请专利范围第79-81项中任一项之制法,其中R3为氢或C1-6烷基。84.依申请专利范围第79-81项中任一项之制法,其中R5为苯基而可取代着至少一个取代基选自卤素,卤烷基和C1-6烷基85.依申请专利范围第79-81项中任一项之制法,其中R5及R6均为氢。86.一种制法,以制造如下式4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐式中R1为未取代或卤素取代之C1-5烷基,C2-5烯基或苯基;R2为氢,C1-6烷基,C2-6烷 基或苯甲 基;R3为氢或卤原子,氰基,羧基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,胺甲 基,胺基或苯基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,甲 基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基,羟基和四 基;R5为苯基, 基或 啶基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,羧基,C1-6烷氧羰基,胺甲 基,羟基,甲 胺基,C2-6烷 胺基;C11-6烷基,卤-C1-6烷基或胺基;Z为氧,硫或亚胺基;此制法乃令如下式化合物或其盐水解:式中R1,R2,R3,R5及Z同上。87.依申请专利范围第86项之制法,其中Z为氧。88.依申请专利范围第86项之制法,其中R1为C1-5烷基。89.依申请专利范围第86-88项中任一项之制法,其中R2为氢。90.依申请专利范围第86-88项中任一项之制法,其中R3为氢或C1-6烷基。91.依申请专利范围第86-88项中任一项之制法,其中R5为苯基而可取代着至少一个取代基选自卤素和C1-8烷基 。92.一种制法,以制造如下式4H-1-苯骈 -4-酮衍生物或其盐式中R1为未取代或卤素取代之C1-5烷基,C2-5烯基或苯基;R2为氢,C1-6烷基,C2-6烷 基或苯甲 基;R3为氢或卤原子,氰基,羧基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,胺甲 基,胺基或苯基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,甲 基,C2-6烷 基,C1-6烷氧羰基,羟基和四 基;R4为氢或卤原子,硝基,氰基,羧基,甲 基,C2-6烷 基,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C2-5烯基,C1-6烷亚磺,C1-6烷磺 ,芋基,四 基或基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羟基,C2-6烷 胺基或胺基、苯基或基或(R6为氢,羟基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷基,C3-6环烷基,苯基,甲 基,C2-6烷 基,C1-5烷氧草 基,苯甲基,胺甲 基或C1-6烷磺 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,羧基,羟基,二-C1-6烷胺基和胺基,而R7为氢,或C1-6烷基,C1-6烷氧基, 基或四基其可取代以至少一取代基选自C1-6烷氧羰基和羧基,或R6及R7与两者连结之氮原子共形成3-7员杂环基选自啶-1-基, 咯-1-基和 -1-基,其可被取代以一或二个氧络基);R5为苯基, 基, 基其可取代以至少一取代基选自卤原子,C1-6烷氧基,羧基,C1-6烷氧羰基,胺甲 基,羟基,甲 胺期,C2-6烷 胺基,C1-6-烷基,卤-C1-6烷基和胺基;Z为氧,硫或亚胺基;93.依申请专利范围第92项之制药组成物,其中R4为C1-6烷硫基,C1-6烷亚磺或C1-6烷磺 ,或(R6及R7同申请专利范围第92项之定义)。100.依申请专利范围第99项之制药组成物,其中R4为C1-6烷硫基,甲 胺基或胺甲基。101.依申请专利范围第92-94项中任一项之制药组成物,其中R5为苯基而可取代者至少一个取代基选自卤素和C1-6烷基。 |
