| 主权项 |
1﹒一种下式(I)之化合物:其中,X为次 乙炔基:R^1为氧或亚胺基;R2为氢 ,C1─2烷基或C3─4支链或环烷基 (如异丙基或环丙基;R3为氢原子或可 任意经一或多个卤素,羟基或烷氧基所取 代的醯基(如C1─4烷醯基或苯甲醯基 );且R^4为氢原子或羟基;其先决条 件为:(a)当X为乙炔基且R^2,R ^3及R^4各为氢原子时,则R^1不为 氧基;及(b)R1,R2,R3,及R 4不同时各为氧基,甲基,氢及羟基;或 彼之用于治疗或预防CMV,VZV或E BV感染的制药上可容许之衍生。 2﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 中R2为氢原子或甲基。 3﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 中,R3为氢原子或苯甲醯基。 4﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 中R4为氢原子。 5﹒如申请专利范围第3项所请之化合物,其 中,X为乙炔基且R2为甲基。 6﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,此 化合物系选自从下列者:2'─去氧─5 ─(1─丙炔)(月尿)且1─(─ D─阿拉伯喃糖一基)─5─乙炔( 月尿)嘧啶或彼之用于治疗或预防VZV 感染的制药上可容许之衍生物。 7﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,该 化合物系用于治疗或预防VZV感染。 8﹒用于治疗或预防EBV之感染的1─( ─D─阿拉伯喃糖基)─5─乙炔( 月尿)嘧啶。 9﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,该 化合物系用于制造医药用品以治疗或预防 VZV,CMV或EBV感染的用途者。 10﹒一种下式(I)﹒B之化合物:其中,X 为次乙炔基,R1为氧或亚胺基;R^2 为氢,C1─2烷基或C3─4支链或环 烷基(如异丙基或环丙基);R^3为氢 原子或可任意经例如一或更多卤素,烷基 ,羟基或烷氧基所取代的醯基(例如苯甲 醯基或C1─4烷醯基)且R^4为氢原 子或羟基,其先决条件为(a)当R^1 为亚胺基则R^3为氢且R^4为氢或羟基 时─X─R^2不为乙炔;(b)当R1 为氧;R^3为氢且R^4为氧或羟基时X ─R^2并不为乙,1─丙炔,1─丁炔 或3,3,3─三甲─1─丙炔基;或其 制药上可容许衍生物。 11﹒如申请专利范围第10项所请之化合物, 其中,R^3为苯甲醯基。 12﹒如申请专利范围第11项所请之化合物, 其中,X为乙炔基,R^2为甲基而R^1 为氧。 13﹒如申请专利范围第10项所请之化合物, 其中,X为乙炔基,且R为甲基。 14﹒如申请专利范围第13项所述之化合物, 其中,R^1为亚胺基。 15﹒3─N─苯甲醯基─2'─去氧─5─丙 炔或制药上可容许衍生物。 16﹒2'─去氧─5─(1─丙炔)胞或彼 之制药上可容许衍生物。 17﹒如申请专利范围第10项所请之一种用于 人类或家畜之治疗上的式(I)B之化合 物或彼之药学上可容许衍生物。 18﹒如申请专利范围第17项所请之化合物, 该化合物系用于治疗或预防庖疹病毒之感 染。 19﹒如申请专利范围第18项所请之化合物, 其中,所指之感染为CMV感染。 20﹒如申请专利范围第18项所请之化合物, 其中,所指之感染为VZV感染。 21﹒如申请专利范围第18项所请之化合物, 其中,所指之感染为EBV感染。 22﹒如申请专利范围第10,11,12,1 3,14,15或16项请之化合物的制 法,此制法包括:(A)使下式(II) 之化合物;(其中,R^2为如前述定义 ,X为次乙炔基,R^1为经保护羟基或 胺基且M1为羟保护基)与下式(III )之化合物共沈淀。(其中,Y为卤素原 子,M^2及M^3各为羟保护基,且R^ 2为氢或一经保护羟基);(B)使下式 (IV)之化合物:(其中,R^1,M ^2,M^3,R^4之定义同上,Z为离 去基)与可提供式─X─R^2(在其中 X为次乙炔基且R^2之定义如上)所需 要基团之化合物起反应以形成一式(I) 之化合物(其中X为乙炔基且R^3为氢 );或(C)使下式(V)之化合物:( 其中Q为一适当的离去基且X,R^2, M^1,M^2及R^4之定义同上)与具 胺基而充当可取代Q基之试剂起反反应, 以形成一化合物,其中X为次乙炔基且R ^3为氢;且接着可任意或同时以所需的 顺序进行下列之一或两者的步骤:(i) 除去任何残余保护基;(ii)若所得化 合物为式(I)B之化合物,则将其转化 成彼之药学上可容许衍生物,若所得化合 物为一药学上可容许衍生物,则将此转化 成不同的药学上可容许衍生物或式(I) B之化合物。 23﹒一制药配方,此配方包含活性成份,即式 (I)之化合物(如申请专利范围第1项 所述之化合物)与其药学上可容许载体。 23﹒如申请专利范围第23项所请之配方,此 配方系可供注射投与。 25﹒如申请专利范围第24项所请之配方,此 配方系具灭菌溶液之形式。 26﹒如申请专利范围第23项所请之配方,此 配方系可供局部投与。 27﹒如申请专利范围第26项所请之配方,此 配方系具局部油膏或乳膏之形式。 28﹒如申请专利范围第23项所请之配方,此 配方系可供口服投与。 29﹒如申请专利范围第28项所请之配方,此 配方系具锭剂或胶囊之形式。 30﹒如申请专利范围第23,24,25,2 6,27,28或29项所请之配方的制 法此制法包括将活性成份送至与其结合之 药学上可容许载体中。 |
